Hernix是一种口服不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制与曲妥珠单抗及Perjeta(帕妥珠单抗)不同。Hernix是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品,用以减少疾病复发的风险。在Hernix经FDA批准上市后,Medscape调查显示,88%的医生表示会为HER2阳性乳腺癌患者推荐使用Hernix。
Hernix主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用,这与其他靶药类似。但关键不同的是,曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1属于大分子单抗,在发挥作用时结合的是HER2蛋白的胞外受体结合区。而在经过上述药物长期治疗后,肿瘤细胞也会做出抵抗,发生HER2基因的继发突变,引发HER2蛋白胞内分子的变化,导致自发性磷酸化,激活下游通路。而Hernix结合的位置不在胞外,而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区,在通路的下游进行截流,很好地抑制所有的异常激活带来的肿瘤发展。
Hernix的推荐剂量为240毫克(6片40毫克),每天口服一次,随食物一起服用,并持续一年。应当注意的是,当首次使用Hernix时应开始抗腹泻的预防,并且应在前两个治疗周期(56天)内继续进行抗腹泻的预防,必要时可以继续进行抗腹泻的预防。
腹泻是Hernix的常见副作用。 腹泻可能很严重,甚至会脱水。Hernix其它常见副作用包括腹泻 恶心,腹痛,疲劳,呕吐,皮疹,肿胀和口腔炎,食欲降低,肌肉痉挛,消化不良,肝损伤(AST或ALT酶增加) ,皮肤干燥,腹部肿胀(膨胀),体重减轻和尿路感染等。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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