来那替尼主要用于治疗什么病症？

来那替尼是由美国Wyeth公司研发的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。是继拉帕替尼之后针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨Chemicalbook酸激酶抑制剂。能选择性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分别为92nmol/L和59nmol/L)。临床研究表明，它对非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌均有明显治疗效果。

Ⅱ期临床试验表明，来那替尼对事先经或未经曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌晚期患者均具有良好疗效及耐受性。2014年Chemicalbook9月完成乳腺癌Ⅲ期临床研究。数据表明，治疗早期HER-2阳性乳腺癌，来那替尼疗效优于罗氏的赫赛汀(Herceptin)。2017年7月19日，FDA批准来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌延长辅助治疗。对患有这种类型癌症的患者来说，来那替尼是首个延长辅助疗法，这是在初步治疗后为进一步降低癌症复发风险而采用的一种疗法。来那替尼旨在用于既往已使用含曲妥珠单抗方案治疗过的成年患者。

NALA研究评估了621例既往接受过两种或两种以上抗HER2治疗的转移性HER2阳性乳腺癌患者，接受来那替尼联合卡培他滨方案的疗效。患者按1:1随机分组，治疗组在第1-21天每日一次口服来那替尼240 mg，同时在1-14天每日两次口服卡培他滨每次750 mg/m2，每21天为一个周期（n=307）；对照组在第1-21天每日一次口服拉帕替尼1250 mg，同时在第1-14天每日两次口服卡培他滨每次1000 mg/m2，每21天为一个周期（n=314）。接受来那替尼联合卡培他滨治疗的患者中位总生存期（OS）为21个月。两组的客观缓解率（ORR）分别为32.8%和 26.7%。中位缓解持续时间分别为8.5 个月和 5.6个月。