赛瑞替尼用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。2014年4月底,经美国FDA批准上市。
不管是检测酶反应,细胞分析还是克唑替尼(CRZ)耐药性动物模型,结果都显示赛瑞替尼比CRZ更为有效。2013年9月27日,赛瑞替尼因此适应症被授予孤儿药地位。
赛瑞替尼为硬明胶胶囊,色瑞替尼内容物为白色至灰白色粉末,推荐剂量为每天1次口服750 mg。空腹给予赛瑞替尼(即不要餐后2小时内给予)。
赛瑞替尼最常见副作用包括腹泻、恶心、呕吐、疲乏、腹痛、食欲减退、体重减轻、转氨酶升高等。
还有一些比较严重的副作用例如:严重和持续胃肠道毒性:在38%患者由于发生腹泻,恶心,呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药,然后减低赛瑞替尼剂量。 赛瑞替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量,或永久终止赛瑞替尼。
因为每个患者的自身情况不同,对赛瑞替尼的副作用的耐受程度也不一样,患者在用药前一定要前咨询医生,并且在医生的指导下使用。
赛瑞替尼的相关研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实,赛瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞,疗效明显优于化疗,安全性良好。对于一代克唑替尼临床治疗失败或不能耐受的患者,赛瑞替尼相比化疗有更大的疗效优势,能够进一步延缓疾病进展,延长生存。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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