




康奈非尼由瑞士诺华制药公司首先研制,是一种口服小分子BRAF激酶抑制药,靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道,此通道存在于多种不同癌症中,包含黑色素瘤和结直肠癌等。康奈非尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的骤变可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞的成长。还能够在体外与其他激酶结合,包含JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并在临床上可达到的浓度下明显降低配体与这些激酶的结合,因此达到可抑制肿瘤衰退。
2018年6月27日,美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法贝美替尼联合康奈非尼用于医治BRAF V600E 或 V600K 骤变引起的不可切除或转移性黑色素瘤,但不适用于野生型BRAF患者医治。贝美替尼和康奈非尼能够靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与独自使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF骤变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E骤变黑素瘤相同产生了更大的抗肿瘤活性。
康奈非尼哪里买的到?
据了解,康奈非尼2018年在美国上市,还未在国内上市,患者可以亲自去国外购买恩考芬尼,如果不方便出国的患者可以联系国内的海外医疗服务公司(如:医伴旅),了解恩考芬尼详细的购药信息通过直邮的方式购买康奈非尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496