




2014年1月,FDA首次批准达拉非尼与曲美替尼联用治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤。一年后,欧盟也批准两药联用治疗有BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。2018年4月30日,FDA又批准达拉非尼联合曲美替尼辅助治疗BRAF V600E/V600K突变、淋巴结浸润的恶性黑色素瘤。
2020年3月6日,国家药品监督管理局批准达拉非尼和迈吉宁联合用于BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗的上市许可。达拉非尼使用量是多少?
达拉非尼的用法用量:1) 达拉非尼作为单药的推荐剂量是达拉非尼150 mg口服,每天2次。2)达拉非尼与曲美替尼联用2 mg口服,每天1次。3)餐前至少1小时或餐后至少2小时服用达拉非尼。4)丢失剂量可在距离下一次剂量6小时之前服用,不可在距离下次用药6小时内服用。5)不要打开,压碎,或打破胶囊服用。
达拉非尼出现不良反应的剂量调整:达拉非尼的剂量减少(单药或与曲美替尼联合使用):首次剂量减少:100毫克/每日二次口服,第二剂量减少:75毫克/每日二次口服,第三剂量减少:50mg/每日二次口服,如果还不能忍受50毫克永久停止,当与达拉非尼一起给药时,曲美替尼的剂量调整:首次剂量减少:1.5 mg/ 每天,第二剂量减少:1毫克/每天,随后的修改:如果不能耐受曲美替尼 1 mg /天,则永久停用曲美替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514