




任何药物都是可能会有不良反应的,2017年4月27日,辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格,用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗,治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC(非小细胞肺癌)。
今天咱们就来详细了解一下劳拉替尼常见不良反应有哪些?
在295例患者中,劳拉替尼常见的不良反应有:水肿(57%)、周围神经病变(47%)、认知效应、呼吸困难(27%)、疲劳(26%)、体重增加(24%)、情绪效应、关节痛(23%)、腹泻(22%)。
劳拉替尼常见的3~4级不良反应有:呼吸困难(5.4%)、体重增加(4.4%)、水肿(3.1%)、周围神经病变(2.7%)、认知效应(2.0%)、情绪效应(1.7%)、呕吐(1%)。
在295例患者中,劳拉替尼常见的实验室数据异常有:高胆固醇血症(96%)、高甘油三酯血症(90%)、高血糖、贫血(52%)、AST增加(37%)、低白蛋白血症(33%)、ALT升高(28%)、碱性磷酸酶增加、脂肪酶增加(24%)、血小板减少(23%)、淀粉酶增加、淋巴细胞减少(22%)低磷血症、高钾血症、低镁血症(21%)。
劳拉替尼常见的3~4级实验室异常数据有:高胆固醇血症、高甘油三酯血症(18%)、脂肪酶增加(10%)、高血糖(5%)、低磷血症、贫血(4.8%)、淀粉酶增加(3.9%)、淋巴细胞减少(3.4%)、ALT增加、AST增加(2.1%)、低白蛋白血症、碱性磷酸酶增加、高钾血症(1%)、血小板减少(0.3%)。
劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。
2016年6月5日,辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据,入组的54例患者有41例为ALK阳性,12例为ROS阳性,其中39例有脑转移。
该临床试验最终确定的给药方案为每日1次100mg,患者的总应答率为46%,3例实现完全应答,16例实现部分应答,中位PFS为11.4个月,另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868