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劳拉替尼如何使用?

郭药师
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2025-01-21 08:00:49
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劳拉替尼对第一代和第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,并且,由于劳拉替尼血脑屏障通透性高,对发生脑转移的非小细胞肺癌患者可发挥较好的效力。目前已被FDA授予突破性疗法和孤儿药地位,适用于ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC。今天咱们就来详细了解一下劳拉替尼如何使用?

劳拉替尼用法用量: 

建议剂量:口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。 

剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止。呕吐的情况下不用补服劳拉替尼,照常在下次才服用就可以。

一项Ⅱ期临床试验纳入了275例ALK+或ROS1+晚期NSCLC患者,大多数患者都具有脑转移并且都进行过ALK类药物的治疗甚至是化疗,采用劳拉替尼100mg qd治疗,分析整体ORR以及脑部病灶的ORR。 

  对于30位初治的ALK阳性患者来说,一线直接使用劳拉替尼治疗:27位患者肿瘤明显缩小,有效率90%,颅内总缓解率为75%;2位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率97%。对于59位使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者来说,劳拉替尼作为二线或者三线药物使用,有效率依然高达69%,颅内总缓解率为68%。对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者,劳拉替尼作为三线甚至五线药物使用,有效率依然有39%,颅内总缓解率为48%。

劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。

研究显示,比起现有的ALK抑制剂,劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好,包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变)。

以上就是劳拉替尼使用方法的内容,希望可以帮助到您!

参考资料: FDA说明书更新于2021年03月03日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868

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