来那替尼(Nerlynx,Niratinib)是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR),人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。在体外,来那替尼(Nerlynx,Niratinib)减低EGFR和HER2自身磷酸化,下游MAPK和AKT信号通路,和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。来那替尼(Nerlynx,Niratinib)人代谢物M3,M6,M7和M11在体外抑制EGFR,HER2和HER4的活性。在体内,在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予来那替尼(Nerlynx,Niratinib)抑制肿瘤生长。
2017年7月17日,美国食品和药物管理局(FDA)批准了来那替尼(Nerlynx,Niratinib)(美国Puma生物技术公司生产)用于Her2阳性早期乳腺癌的延长辅助治疗。该批准是基于一项临床研究的有效结果。Her2阳性早期乳腺癌患者,在Trastuzumab(曲妥珠单抗,商品名Herceptin,赫赛汀)辅助治疗后的两年之内,被随机分配接受Neratinib或安慰剂一年。结果显示,2年后来那替尼(Nerlynx,Niratinib)治疗的无侵润性乳腺癌生存率为94.2%,而安慰剂治疗的无侵润性乳腺癌生存率为91.9%。
来那替尼(Nerlynx,Niratinib)每日一次口服240毫克(6片),连续服用一年。建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。肝功能损害:严重肝功能损害患者的起始剂量减少至80 mg。来那替尼(Nerlynx,Niratinib)建议饭前服用,如果是在饭后服用,至少需要半个小时后。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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