




吡非尼酮可抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白介素-1b(IL-1b)和其他炎症因子的合成、释放及受体传递,从而减轻炎症。吡非尼酮治疗特发性肺纤维化的效果非常好,除了能够实验抗炎作用以外,还能实现抗氧化的效果,吡非尼酮作为一种强有力的自由基的清除剂,通过清除活性氧(ROS)抑制脂质过氧化物和减少组织正常结构的破坏,从而起到抗氧化作用。那么,吡非尼酮应如何服用?
吡非尼酮的服用方法为:吡非尼酮按剂量递增原则逐渐增加用量,因空腹服用吡非尼酮时,吡非尼酮在血液中浓度会明显升高,很可能会出现副作用,因而餐后服用为宜。吡非尼酮的初始用量为每次200mg,每日3次,希望能在两周的时间内,通过每次增加200mg 剂量,最后将吡非尼酮用量维持在每次600mg(每日1800mg);
服用时应密切观察患者用药耐受情况,若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显着改变和体重减轻等现象时,可根据临床症状减少用量或者停止用药,在症状减轻后,可再逐步增加给药量,最好将维持用量调整在每次400mg(每日1200mg)以上。
漏服:漏服吡非尼酮需在随后补服,但须保证每次服药的间隔超过3小时且不能一次服用多次剂量的吡非尼酮。停药:连续停药超过14天需从最初剂量开始服药。
吡非尼酮能够防止和逆转纤维化和瘢痕的形成;已获得美国食品药品监督管理局批准,是第一个通过重复、随机、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验证明对特发性肺纤维化(IPF) 有一定疗效的药物;且该药在肾间质纤维化、肝纤维化等纤维化疾病也有较好疗效;同时还在肾脏疾病(局灶性节段性肾小球硬化症)、肥厚性心肌病、成年人 I 型多发性神经纤维瘤、青少年I型多发性神经纤维瘤和丛状神经纤维瘤、糖尿病伴有肾脏疾病、子宫平滑肌瘤的Ⅱ期临床研究等方面有广泛应用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077