普纳替尼治疗白血病患者疗效好吗？

郭药师

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2025-01-21 12:31:14

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普纳替尼（帕纳替尼）2012年在美国获批上市，治疗有慢性粒性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL)，这是目前唯一针对T315I突变的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，可有效阻滞ABL1基因的T315I突变，该突变是前两代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的常见耐药机制之一。

普纳替尼治疗白血病患者疗效好吗？

帕纳替尼不仅在临床上能以有效的药物浓度抑制BCR—ABL自身和其突变体，而且在体外能有效抑制包括FLT3、KIT、纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)¨和血小板衍生生长因子受体α的活性，用包含这些受体活性形式的白血病细胞系进行实验，我们发现它能有效抑制受体的磷酸化和细胞的增殖，在急性髓细胞性白血病患者中帕纳替（帕纳替尼）尼抑制FLT3-ITD突变体的活性达到30％，在MV4一11(FLT3-ITD+/+)急性髓细胞性白血病细胞中，帕纳替尼在小于10nmol／L的浓度下就能抑制FLT3信号和诱导细胞凋亡，在MV4一ll小鼠异种移植模型中，帕纳替尼以剂量依赖性来抑制信号使肿瘤消退。

在某项研究中，帕纳替尼被证实可降低早期细胞遗传学和分子缓解。在第6个月，43/46（94%）名患者达到完全细胞遗传学缓解，55%的患者达到完全分子缓解。

以上就是普纳替尼（帕纳替尼）治疗白血病患者的效果介绍，希望对您有所帮助。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469

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