普纳替尼在治疗白血病这方面效果如何？

普纳替尼在治疗白血病这方面效果如何？普纳替尼是美国阿瑞雅德制药公司(ARIAD)生产的第三代多靶点酪氨酸激酶抑制剂，别名帕纳替尼，对肿瘤的治疗比较广泛，它能够有效抑制在FGFR1－4激酶的活性，也抑制BCR－ABLT315I的激酶活性和原发性慢性粒细胞白血病细胞的集落形成。了解普纳替尼治疗白血病效果最直观的方式就是观察临床数据，医伴旅整理了以下信息，希望对您有所帮助。

普纳替尼在体外能有效抑制在FGFR1－4激酶的活性，在研究中，相对其他药物来说普纳替尼表现出了明显的药理作用，是一个强大的FGFR抑制剂。在小鼠肿瘤异种移植模型中，每天使用10mg/kg肿瘤抑制率达到了49%，每天使用30mg/kg，肿瘤抑制率为82%。

对于一代药或者二代药耐药或者不耐受的慢性粒细胞白血病的慢性期患者来说使用普纳替尼的应答率也超过了一半（51%）；对于急性期的慢性粒细胞白血病患者有57%的应答率，而对于爆发期的慢性粒细胞白血病患者和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病患者，分别有31%和41%的应答率。

普纳替尼不仅在临床上能以有效的药物浓度抑制BCR－ABL自身和其突变体，而且在体外能有效抑制包括KIT、FLT3、纤维细胞生长因子受体1( FGFR1)和血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)的活性。能够有效抑制受体的磷酸化和细胞的增殖。

美国FDA的药物评价和研究中心血液和肿瘤产品室主任Richard Pazdur，M.D.说：“普纳替尼的批准是重要的，因为对其他药物不反应的CML患者提供了治疗选择，尤其是有T315I 突变很少治疗选择的患者”。

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