




巴瑞克替尼适合什么人使用呢?目前巴瑞克替尼(Baricitinib)临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。
美国FDA批准巴瑞克替尼(Baricitinib)用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。
巴瑞克替尼(Baricitinib)体内研究表示:在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化,IC50为128nM。巴瑞克替尼(10mg/mL,口服)可以抑制佐剂性关节炎大鼠模型的疾病得分并且具有剂量依赖特性。与对照组相比,1mg/kg巴瑞克替尼(Baricitinib)处理两周可以对雌鹿爪子体积增长抑制50%,3mg/kg或10mg/kg剂量可以抑制95%以上。与对照组相比,1mg/kg巴瑞克替尼(Baricitinib)处理可以对佐剂性关节炎大鼠模型免疫浸润,水肿,和关节周围组织外观的综合得分抑制27%,3mg/kg可以抑制64%,10mg/kg可以抑制82%。1,3和10mg/kg巴瑞克替尼(Baricitinib)分别使佐剂性关节炎大鼠模型骨吸收减少15%,61%和67%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542