




巴瑞克替尼(baricitinib)为Janus 激酶(JAK) 1 和JAK2 抑制剂, 于2017 年2 月13 日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs 治疗效果欠佳或不能耐受的类风湿性关节炎RA 患者的治疗。
巴瑞克替尼(baricitinib)的药理作用:JAKs 和其下游的信号转导及转录激活蛋白(STATs) 形成了重要的细胞因子信号传导途径-JAKs- STAT 通路。巴瑞替尼为一选择性JAK1 和JAK2 抑制剂,对JAK1 和JAK2 有较强的抑制作用,巴瑞替尼能够抑制IFN- α、IL- 6、IL- 12 和IL- 21 诱导的STAT1、STAT3 及STAT4 的磷酸化,从而达到治疗RA 的目的。
巴瑞克替尼的功效:一项Ⅲ期临床试验(NCT01721057),类风湿性关节炎患者被随机分配至巴瑞替尼2mg·d-1组(n=229)、巴瑞替尼4mg·d-1组(n=227)或安慰剂组(n=228)。结果发现,在ACR20有效率方面,12周末巴瑞替尼2mg·d-1组、巴瑞替尼4mg·d-1和安慰剂组分别为66%、62%和39%(与安慰剂组比较,均P≤0.001),24周末分别为61%、65%和42%(与安慰剂组比较,均P≤0.001)。以上2项研究表明,巴瑞替尼以2mg·d-1或4mg·d-1的剂量给药时,对RA都有较好的治疗效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542