普拉替尼是由基石药业战略合作伙伴Blueprint Medicines Corporation开发的一款口服(每日一次)、强效和高选择性靶向致癌性RET变异(包括可预见的耐药突变)的在研药物。普拉替尼被FDA批准用于治疗RET融合阳性转移性NSCLC成人患者。
普拉替尼主要通过肝CYP3A4酶代谢,其次是CYP2D6和CYP1A2。肺癌靶向新药普拉替尼效果如何?
ARROW研究中分析了普拉替尼治疗肺癌的效果,87例初治的RET融合阳性转移性非小细胞肺癌,中位年龄60岁,49%女性,53%白人,35%亚洲人,94%PS评分0-1分,43%脑转移。所有患者均接受过含铂化疗,45%使用过PD-1/PD-L1单抗,25%使用过靶向药。RET基因经NGS检测比例77%,经FISH检测比例21%,最常见的RET融合伴侣为KIF5B(75%)和CCD6(17%)。
完全缓解率5.7%,部分缓解率52%,总有效率57%,中位缓解持续时间未达到(大于15.2月),80%有效患者的缓解时间超过6个月。其中39例接受过PD-1/PD-L1单抗治疗的患者,总有效率59%,中位缓解持续时间未达到(>11.3月)。8例具有可测量脑转移病灶的患者,入组前2个月内均未接受过放疗,2例颅内病灶完全缓解,2例颅内病灶部分缓解,总有效率50%,75%有效患者的缓解时间超过6个月。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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