巴瑞替尼片和托法替尼哪个好用？

巴瑞替尼片和托法替尼（托法替布）相比，巴瑞替尼片好用一些，该药物的起效时间快、安全性优于托法替布、毒副作用小，药物疗效也比较好，可有效控制患者的关节炎症，减少骨破坏，减少糖皮质激素用量和骨质疏松。

巴瑞替尼是一种可逆的选择性酪氨酸蛋白激酶JAK1和JAK2抑制剂，适用于对一种或多种改善病情抗风湿药疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎。

对于化学合成类DMARDs疗效不佳的患者，生物制剂(比如巴瑞替尼片、托法替尼)联合甲氨蝶呤是重要的治疗选择之一。

托法替尼的机制和适应症

托法替尼/托法替布属于一种小分子靶向药物，是一种Jak抑制剂，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，可影响细胞造血过程和细胞免疫功能，适用于治疗甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中到重度活动性类风湿关节炎。

托法替尼的用法用量

托法替尼食物推荐剂量为5mg，每天服用2次，可单独用药，也可与甲氨蝶呤等非生物类改善病情抗风湿药合用，可与食物同服或者是不同服。

如果用药期间出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议暂停用药，如果发生严重感染，在感染控制前应该中断用药。

托法替尼的治疗效果

在一项为期1年、双盲、3b/4期、头对头、非劣效性、随机对照试验中，1146名患者被随机分配接受口服托法替尼单药治疗(n=384)、托法替尼+甲氨蝶呤治疗(n=376)、阿达木单抗+加甲氨蝶呤(n=386)治疗。

在6个月时，托法替尼单药治疗的患者中有38%达到ACR50反应，托法替尼+甲氨蝶呤治疗的患者中有(46%达到ACR 50反应，阿达木单抗+甲氨蝶呤治疗的患者中有44%达到ACR 50反应。

托法替尼+甲氨蝶呤与阿达木单抗+甲氨蝶呤相比具有非劣效性，但托法替尼单药治疗与阿达木单抗+甲氨蝶呤组、托法替尼+甲氨蝶呤组相比没有非劣效性。

托法替尼+甲氨蝶呤联合治疗对甲氨蝶呤反应不充分的类风湿性关节炎患者的疗效不劣于阿达木单抗+甲氨蝶呤联合治疗。托法替尼单药治疗未显示出非劣于任何一种联合治疗。

参考文献：

Fleischmann R, Mysler E, Hall S, Kivitz AJ, Moots RJ, Luo Z, DeMasi R, Soma K, Zhang R, Takiya L, Tatulych S, Mojcik C, Krishnaswami S, Menon S, Smolen JS; ORAL Strategy investigators. Efficacy and safety of tofacitinib monotherapy, tofacitinib with methotrexate, and adalimumab with methotrexate in patients with rheumatoid arthritis (ORAL Strategy): a phase 3b/4, double-blind, head-to-head, randomised controlled trial. Lancet. 2017 Jul 29;390(10093):457-468. doi: 10.1016/S0140-6736(17)31618-5. Epub 2017 Jun 16. PMID: 28629665.

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