阿法替尼有什么作用？
医学编辑王东云
2020-11-03 15:05
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阿法替尼（Afatinib）是一种新型苯胺一喹唑啉衍生物，具有高度选择性，其活性丙烯酰胺基能不可逆地与EG—FR和HER2共价结合，阻断EGFR—HER2信号转导系统，切断恶性肿瘤增殖与转移过程中最重要的环节，促进肿瘤细胞的凋亡。阿法替尼对第 一代EGFR-TKI耐药的T790M突变仍然具有活性。
LUX—Lung8是在全球进行的一个Ⅲ期临床试验，与以往不同的是，人选EGFR野生型的复发/ 难治Ⅱb或Ⅳ期鳞状细胞癌患者。这些患者一线含铂类化疗失败，既往没有接受过EGFR-TKI治疗，对比阿法替尼(40mg/d)与厄洛替尼(150mg/d)的疗效。主要终点是 PFS，次要终点包括OS、ORR、DCR。阿法替尼的中位PFS(2.6月 vs1.9月 ，P= 0.010)、OS(7.9 月 vs6.8 月 ，P =0.008)，ORR (5.5％ vs2.8％ ，P =0.002)及 DCR(50.5％ 39.5％ ，P=0.002)均改善。
在安全性上 ，阿法替尼和厄洛替尼比较 ，≥3级不良反应发生率分别为57.1％ 及 57.5％。阿法替尼相关的>3级腹泻 (10.4％ )和3级口腔炎 (4.1％ )发生率较高，厄洛替尼分别为2.6％与 0.0％。厄洛替尼3级皮疹/痤 疮的发生率 (10.4％)较高，阿法替尼为5.9％。此外，阿法替尼生活质量改善更明显 (35.7％ vs 28.3％，P=0.041)。两者合计，这些结果表明，阿法替尼与厄洛替尼比较 ，能改善肺鳞癌患者PFS、OS及DCR，其安全性也在可控范围内。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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1、肝细胞癌
曲美木单抗(Tremelimumab,IMJUDO)联合durvalumab(德瓦鲁单抗)适用于治疗不可切除的肝细胞癌(uHCC)成人患者。
2、非小细胞肺癌(NSCLC)
曲美木单抗(Tremelimumab,IMJUDO)联合durvalumab(德瓦鲁单抗)和含铂化疗，适用于治疗无致敏表皮生长因子受体(EGFR) 突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因组肿瘤畸变的转移性NSCLC成人患者。
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