从治疗的领域来看,靶向治疗的第三代EGFR-TKI奥希替尼用于在一代TKI耐药后存在T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的二线治疗。ALK抑制剂色瑞替尼是用于治疗转移性NSCLC的一线治疗,但是卡布宁布格替尼是专门用于治疗一线克唑替尼治疗耐受的NSCLC患者的二线治疗,同时它也是今年FDA批准的唯一一个NSCLC新药。
卡布宁布格替尼又称为是布加替尼,布格替尼,该药是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。在2017年期间布吉他滨快速的被美国FDA批准上市并应用。布吉他滨用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
根据医疗的调查结果显示,布吉他滨是可以联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(AZD9291)的耐药,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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