卡布宁布格替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受 体、FIt-3) 以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。卡布宁布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高1 2倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
卡布宁布格替尼是一种叫做蛋白激酶抑制剂的药物。可用于治疗卡布宁布格替尼耐药后的晚期间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性和转移性非小细胞肺癌。作为一种靶向抗癌药物,主要靶点是肺癌的ALK融合基因和EGFR突变。根据一项研究数据显示,卡布宁布格替尼二线治疗的疾病控制率高达89%,可以减轻患者的痛苦,提高生活质量。
在非小细胞肺癌的临床试验中,卡布宁布格替尼不仅对EGFR中的T790M突变有抑制作用,对C797S、del19得抑制都很有效,而肺癌T790M突变的患者在服用奥希替尼后很大可能会出现C797S突变,因此卡布宁布格替尼可以克服奥希替尼耐药后的突变,卡布宁布格替尼可能将成为继第三代奥希替尼后的“第四代”EGFR抑制剂。这里建议患者在服用卡布宁布格替尼(布吉他滨)应在进食前一小时和进食后两小时服用,食物会影响布加替尼药物分子在体内的作用。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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