




劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型、高选择性、高CNS渗透性、高效的ALK-TKI,对包括G1202R在内的几乎所有ALK-TKIs耐药突变具有较好的抗肿瘤活性。该药能减少Crizotinib和Ceritinib经血脑屏障和肿瘤细胞表面的P-糖蛋白介导的药物外排,具有高CNS渗透性,对ALK阳性的脑转移NSCLC患者具有良好的抗颅内肿瘤活性。
然而,既往研究显示,虽然劳拉替尼用于既往接受过一种 ALK-TKI 治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者时,其客观有效率达到了57%,但是患者在治疗约14 个月后也会不可避免地出现耐药的情况。对此,患者需结合自身的实际情况,采取措施加以应对或选择新的治疗方案进行治疗。 那么,劳拉替尼耐药后用什么呢?
目前,对劳拉替尼的确切耐药机制尚未阐明,其耐药后缺乏相应的靶向治疗,针对第三代 ALK-TKI 耐药的晚期 NSCLC 患者的治疗,化疗仍是其主要选择之一。随着现代医疗技术的不断发展,相信患者使用劳拉替尼耐药后也会有新的治疗方案可供选择。
在实际治疗期间,为了能够使得患者在耐药之前尽可能地从中持续获益,患者一定要严格按照医嘱或者是说明书来用药。劳拉替尼(Lorlatinib)推荐用量为口服100mg/次,1次/天,服药方式为口服, 在实际用药时,患者既可以单独服用,亦可与食物同服,最好整片吞服,治疗时间应该持续到疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868