黑色素瘤药物康奈非尼吃多长时间见效
郭药师
2025-01-21 12:19:10
已帮助: 634人
皮肤细胞DNA损伤，若未经修复易诱发突变，导致其增殖并形成恶性黑色素瘤。有多种基因突变可诱发转移性黑色素瘤，其中最常见的基因突变是BRAF。转移性黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌，存活率低。康奈非尼与贝美替尼联用，用于治疗BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤，每天一次口服450mg康奈非尼，与贝美替尼联用。
康奈非尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。
贝美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。
二者联合用药比任何一种单一用药的效果更强，在小鼠试验中，康奈非尼+贝美替尼对BRAF V600E突变黑素瘤产生了更大的抗肿瘤活性。
康奈非尼联合用药的效果毋庸置疑，但是具体吃多久见效是根据患者自身情况决定的，因此不能一概而论，最好的办法就是在治疗中患者做好定期相关检查，及时掌握身体情况，根据检查结果判断药物是否见效，并且在治疗过程中谨遵医嘱。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496
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