布加替尼(布吉他滨)最初由美国Ariad制药公司研制,Ariad制药公司后来被武田制药株式会社收购,成为武田制药旗下的子公司,负责在美国上市和销售。
作为新一代的酪氨酸激酶(TK)抑制药,布加替尼对间变性淋巴瘤激酶(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者有显著的疗效,2016年8月30日美国食品药品管理局( FDA)授予布格替尼对第一代ALK+NSCLC治疗药克唑替尼(crizotimib)已进展或不能耐受的患者以突破性疗法和用于AIK+NSCLC治疗罕用药地位,给予上市申请优先审评及允许申请资料滚动递交的待遇,FDA于2017年4月28日批准布格替尼上市,商品名为Alumbrigtm。
截至目前为止,肺癌靶向药布加替尼已经在美国、日本、孟加拉以及老挝等多个国家上市,但这其中并不包括中国,所以国内有需要的患者目前就只能先到这些已上市的地区进行购药了。不过,患者对肺癌靶向药布加替尼的包装及外观都十分关注,其具体的样子如图所示:
布加替尼为酪氨酸激酶抑制药,在体外对包括间变淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1、胰岛素生长因子 -1 受体(IGF-1R)、FLT-3 多种激酶以及表皮生长因子受体(EGFR)缺失、点突变具有活性。在体外和体内分析中,Brigatinib(布加替尼)可抑制 ALK 自身磷酸化和 ALK 介导的下游信号蛋白(STAT3、AKT、ERK1/2、S6)磷酸化。在体外,Brigatinib 还可抑制表达 EML4-ALK 和 NPMALK 融合蛋白的细胞系增殖。布加替尼最常见的不良反应为恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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