恩曲替尼(entrectinib)有什么副作用？

郭药师

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2025-01-19 23:08:26

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恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，体外肿瘤细胞系中，与空白对照组比较，低浓度恩曲替尼即可强效抑制TrkA/B/C，ROS1和ALK的活性。

体内PDX模型小鼠肿瘤研究中，包括TPM3-NTRK1基因融合的结肠直肠癌模型、TPM3-NTRK1基因融合的软组织肉瘤模型、MPRIP-NTRK1，ETV6-ROS1，SCD4-ROS1和CD74-ROS1的ALK融合肺癌模型，ETV6-NTRK3基因融合的头颈部癌症模型以及ETV6-NTRK3基因融合急性髓系白血病。结果均显示恩曲替尼具有抗肿瘤活性，且诱导肿瘤消退。

恩曲替尼(Entrectinib)有什么副作用？

恩曲替尼（Rozlytrek）常见的 > 10％的副作用包括：所有级别、肌酐升高、贫血、疲劳、便秘、味觉障碍、AST提升、水肿、淋巴细胞减少症、ALT增加、腹泻、感觉不良、恶心、低钙血症、低磷血症、呼吸困难、脂肪酶增加、头晕、中性粒细胞减少、肌痛、认知障碍、淀粉酶增加、高钾血症、体重增加咳嗽、呕吐、发热、关节痛、视力障碍、周围感觉神经病头痛、低血压、共济失调、腹痛、睡眠、尿路感染、食欲下降、皮疹。

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参考资料： FDA说明书更新于2023年10月20日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550

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