依维莫司(Everolimus)作为mTOR的抑制剂,与细胞内 FK506结合蛋白(FKBP-2)形成抑制性复合物mTORC1 ,降低mTOR激酶活性,进而抑制mTOR靶蛋白的合成而产生抗肿瘤作用。此外,依维莫司可以抑制低氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低血管内皮生长因子( VEGF)的表达,降低细胞增殖﹑血管生成和葡糖摄取,故依维莫司具有抑制肿瘤细胞生长,肿瘤细胞代谢及肿瘤血管生成的优点,也因此越来越备受关注。
目前,印度Cipla依维莫司已经成功上市了。印度Cipla公司目前在印度500强企业中排名基本稳定在100左右,并且是印度前5大医药制造商,目前位列第四。印度Cipla依维莫司凭借着不错的疗效和价格方面的优势赢得了诸多患者的青睐。有需要的患者,可通过医伴旅来获取其购药渠道。在购得药品后,患者该如何使用此药品呢?
印度Cipla依维莫司口服片剂有5 mg、10 mg两种规格,用于治疗晚期肾癌的推荐剂量为10 mg/d,对于轻度肝功能障碍患者,服药剂量可调整至5 mg/d。 晚期实体瘤病人口服5~70 mg依维莫司后药物达峰时间为1~2 h。
单剂量给依维莫司其血药浓度在5~10 mg范围内与给药剂量成正比,当剂量超过20 mg时Cmax小于剂量比。给健康受试者1 mg依维莫司并同时给予高脂肪的食物时,依维莫司的Cmax和AUC分别降低了60%和16%.给药5 mg和10 mg时没有明确的数据。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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