




瑞士诺华达拉非尼是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。
诺华在中国总投资额约3.3亿美元,员工2500人,建立了六家分公司和一家研发中心,其业务涵盖了专利药、消费者保健品、眼睛护理、动物保健和原料药等公司所有业务领域。
达拉非尼适用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗,那瑞士诺华达拉非尼效果怎么样?
临床试验获益:
一项III期临床试验(BREAK3)的研究结果证明,对于BRAF突变阳性的黑色素瘤患者,达拉非尼的疗效优于化疗。该研究纳入了250名已扩散或无法手术的BRAF突变阳性的黑色素瘤患者。结果显示,近一半的患者(47%)获得了部分缓解,3%的患者获得了完全缓解,而达卡巴嗪治疗有效的患者仅占6%。同时,达拉非尼也延长了患者的无进展生存期:达拉非尼和达卡巴嗪治疗组的中位无进展生存期分别为5.1个月和2.7个月。
达拉非尼的疗效优于传统化疗,可显著延长患者的生存期。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年07月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514