恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi,化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物,于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。
印度Glenmark作为仿制药公司之一,成立于 1977年, 总部设在孟买, 马哈拉施特拉邦。目前,Glenmark制药公司在全球约90个国家开展业务。它多次获得最佳药房公司新兴市场奖。它仿制的恩杂鲁胺因为价格比较亲民深受关注。
2018年,安斯泰来和辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请,之后不久该上市申请被CDE纳入优先审评。2019年底,恩杂鲁胺在中国获批上市,用于转移性激素敏感性前列腺癌。恩杂鲁胺中国售价具体暂未公布,不过可以参考恩杂鲁胺欧美售价,约为2.5W—3W左右。而印度版的恩杂鲁胺40mg/112片的价格在4000元左右。具体的价格问题可以咨询医伴旅。
作为第二代雄激素受体抑制剂,相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势:药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。
药理学研究表明:恩杂鲁胺是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内,通过观察小鼠的变化,来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺的药理作用。实验结果表明:相比于比卡鲁胺,恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合,才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明:恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右,而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明:缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录,促进变异体的CRPC细胞持续生长,但恩杂鲁胺对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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