




Array BioPharma在2018年6月27日研发的了-Raf激酶抑制剂encorafenib获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,名为康奈非尼。康奈非尼是一种激酶抑制剂,也是靶向MAPK信号通路中的关键酶。可在无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。
康奈非尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAFV600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合,并能抑制BRAFV600E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAFV600E的肿瘤细胞,康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。
目前康奈非尼并没有在中国上市,更不会进入中国医保目录名单当中给大家提供优惠政策。患者如果想要购买康奈非尼就必然需要自行出国进行购买。但是康奈非尼的原研药价格十分昂贵,美国的原研药居然需要190000$的高价才能够获得。这让许多患者颇为头疼。据医伴旅了解到恩考芬尼75mg的大约在15万左右。由于汇率浮动价格不固定,具体价格请咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496