美国产的康奈非尼可以治疗哪些疾病

郭药师

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2025-01-21 14:29:45

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美国产的康奈非尼可以治疗哪些疾病？康奈非尼单药治疗或与MET抑制药贝美替尼(Binimetinib)联用是靶向经美国食品药品管理局(FDA)批准的一种检测方法，此方法是为了证实存在BRAF V600E或BRAF V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤的最新组合用药的疗效。

转移性黑色素瘤是最严重且威胁生命的皮肤癌，生存率低。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤，其中，黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF，全球每年新诊断患者中，约一半有BRAF突变。

BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子，约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变；约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸（V）被谷氨酸（E）替代即V600E，另外还有不常见的15外显子基因突变点位包括V600K（第600位的赖氨酸代替缬氨酸）和V600G/R（第600位甘氨酸/精氨酸代替缬氨酸）。BRAF基因突变在黑色素瘤中的比例占70-80%左右，其中V600E突变常见于年轻患者，V600K则于老年患者多见。临床试验证明，贝美替尼联合康奈非尼可以延缓疾病进展，改善总体生存率，并且具有良好的耐受性。

贝美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。贝美替尼和康奈非尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。

贝美替尼与康奈非尼联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用，能延迟出现耐药性。

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参考资料： FDA说明书更新于2025年3月12日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496

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