




印度Cipla依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。与母体化合物雷帕霉素相比,依维莫司对mTORC1蛋白复合物更具选择性,对mTORC2复合物影响很小。这能够通过抑制mTORC1负反馈环导致激酶AKT的过度激活,而不抑制对AKT的mTORC2正反馈。这种AKT上升能够导致某些细胞类别更长的存活。因此,依维莫司对细胞生长,细胞增殖和细胞存活具有重要影响。
印度Cipla依维莫司有5 mg、10 mg两种规格,用于治疗晚期肾癌的推荐剂量为10 mg/d,对于轻度肝功能障碍患者,服药剂量可调整至5 mg/d。 晚期实体瘤病人口服5~70 mg依维莫司后药物达峰时间为1~2 h。
单剂量给依维莫司其血药浓度在5~10 mg范围内与给药剂量成正比,当剂量超过20 mg时Cmax小于剂量比。给健康受试者1 mg依维莫司并同时给予高脂肪的食物时,依维莫司的Cmax和AUC分别降低了60%和16%.给药5 mg和10 mg时没有明确的数据。
CIPLA(西普拉)是印度第二大药厂,资金及科研力量雄厚,印度Cipla公司仿制的依维莫司自上市以来,深受患者的喜爱。印度Cipla的依维莫司怎么购买?
患者购买印度Cipla的依维莫司要通过正规渠道购买。可以自己出国就医凭处方买药或者是联系国内的海外医疗服务机构(如:医伴旅)通过直邮的方式购买。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426