三代酪氨酸激酶抑制剂帕纳替尼是一种口服型多靶点激酶抑制剂,不仅有抗各种BCR、ABL基因突变体(包括T315I)的活性,还能调控FGFR1、4、FLT3等介导的信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖。帕纳替尼与BCR—ABL激酶位点结合的独特作用机制,可抑制含T315I突变在内的BCR、ABL激酶活性。为CML及PhALL患者带来了新的希望。
Ⅰ期临床试验纳入了60例CML耐药患者(43%处于慢性期,20%有T315I突变,91%已使用两种以上的TKIs药物)。疗效分析显示,帕纳替尼对CML患者有持久的治疗效果,慢性期患者中98%~100%达完全血液学缓解(CHR)、72%达主要细胞遗传学缓解(MCyR)、44%达主要分子生物学缓解(MMR),T315I突变患者中100%达CHR、92%达MCyR。速期与急变期患者中36%达CHR、32%达MCyR。
由此推测,帕纳替尼是一种强有效的口服TKIs,能封锁野生型与突变型BCR、ABL(包括T3151)融合蛋白的酪氨酸激酶活性。抑制BCR、ABL阳性细胞增殖从而发挥抗肿瘤作用。对于难治性的CML患者,尤其有T315I突变的患者来说,该药的临床应用将带来一种突破性进展。
据医伴旅目前了解到的,帕纳替尼在市面上的版本非常多,但十分有性价比的还要属印度版的帕纳替尼,在印度碧康以及珠峰药厂想必大家已经耳熟能详了,这两个药厂目前都有在出售帕纳替尼。供大家自由选择。由于汇率变动问题,价格并非一成不变,详情还需资讯医伴旅为您解答。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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