达罗他胺是一种雄激素受体抑制剂,适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。
达罗他胺具有2方面显著优势:
1、达罗他胺有更强的AR亲和力,为其他ARi的8-9倍:临床前研究显示,在以AR扩增和过表达为特征的CRPC模型中,达罗他胺表现出了更强的抗肿瘤活性。
2、达罗他胺特有的柔性连接子和极性基团赋予使其可以最大限度减少血脑屏障的穿透,仅为其他新型ARi的1/10:临床前研究证明,达罗他胺在大鼠的脑/血中浓度比值为8%,仅为其他新型ARi的1/108。
另外,国际多中心Ⅲ期临床研究ARAMIS11表明,达罗他胺与安慰剂组的癫痫发作、头晕和认知功能损害事件的发生率相似,未见显著的中枢神经系统损伤,此结果可能与达罗他胺血脑屏障透过性低有关。
那达罗他胺在国内能买到吗?
据了解,达罗他胺在国内还没有正式上市,因此,在国内还没有陈列销售,国内的患者如有达罗他胺的需要,可以购买国外上市的版本,如果患者不方便出国,最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买,为您签订保障合同,不经手药品以及款项,以直邮的方式邮寄到患者手中,保证100%正品!
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