




特泊替尼是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。 特泊替尼抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。今天咱们就来详细了解一下特泊替尼哪里有卖?
2021年2月,特泊替尼在美国获批上市,用于治疗MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。目前特泊替尼还未在我国上市。有需要的患者可以出国购买也可以通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)获取药物,保证正品,具体价格可以咨询医伴旅客服。
特泊替尼是制药巨头默克开发的口服MET抑制剂,属于靶向治疗肺癌的药物之一,MET外显子14(METex14)跳跃突变在2%-3%的NSCLC患者中可见,特泊替尼在MET外显子14跳跃突变治疗非小细胞肺癌患者中显示出良好的临床活性。
特泊替尼推荐剂量:500mg每天一次,餐后口服。在1期临床试验中,最高爬坡到1400mg每天一次,仍不是最大耐受剂量。特泊替尼剂量调整:如果因不良反应需要减量,可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次,永久停药。
在特泊替尼的临床案件分析中,对于伴有多发性脑转移的NSCLC患者中,全脑照射是一种标准的治疗方法,但其对神经认知的不良影响值得关注。因此,特泊替尼可能是含有MET外显子14跳跃突变的症状性、多发性脑转移的NSCLC患者的一种治疗选择。
FDA批准德国默克特泊替尼上市是基于Ⅱ期VISION试验(NCT02864992)的结果,该试验分析了MET抑制剂治疗初治及耐药的MET突变非小细胞肺癌患者的疗效。结果显示,患者的中位缓解持续时间10.8个月,效果显著。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年2月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 214096