




劳拉替尼是美国辉瑞(Pfizer)公司通过对克唑替尼(Crizotinib)改造的ALK抑制剂,该药物2014年进入临床试验,用于肺癌的治疗,主要针对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药和第二代ALK抑制剂色瑞替尼(Ceritinib)和艾乐替尼(Alectinib)耐药的非小细胞肺癌患者。
患者使用老阿来替尼常见的副作用(≥20%)包括水肿,周围神经病,认知效应,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻。
另外,几乎所有的靶向药治疗后都会出现耐药问题,只是有的人耐药早,有的耐药晚,那劳拉替尼耐药了怎么办?
患者使用劳拉替尼耐药后,一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变,可以换用其他ALK抑制。由于劳拉替尼是其他ALK抑制剂保底药物,没有其他标准选择的时候可以寻找临床试验,尝试新的治疗机会。若发生的是驱动基因旁路激活突变,包括EGFR旁路激活,KIT基因扩增,或其他驱动其因突变;若是EGFR,KIT或其他驱动突变导致的旁路激活,需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。耐药原因不明的,也可以再取组织进行活检,看看是否是发生了组织学变化,这时候可能就需要化疗或者医生推荐的其他治疗手段。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868