




阿法替尼(Afatinib,商品名Gilotrif)是勃林格殷格翰研发的多靶点蛋白激酶不可逆抑制剂,属于第二代EGFR TKI,阿法替尼于2013年在美国获批上市,主要用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌的治疗。 2017年2月,阿法替尼获中国药监局批准上市,用于治疗特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌。
阿法替尼治疗肺癌脑转移疗效如何?
一项发表在《胸部肿瘤学杂志》报告了在用药计划中接受阿法替尼治疗经多线治疗失败后的中枢神经系统(CNS)转移的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的结果。
研究共有573名患者入组,541名患者接受阿法替尼治疗。 100名患者患有脑转移和/或软脑膜转移,其中74%患有EGFR突变。CNS转移患者治疗失败的中位时间为3.6个月,与没有CNS转移的100例患者的匹配组无差异。 可评估的患者中有35%(31名中的11名)脑部有响应,其中5名(16%)仅在大脑中有响应。 响应持续时间(范围)为120(21-395)天。 66%的患者(32/21)能通过阿法替尼控制脑部进展。
从上述结果可以看出,阿法替尼能渗透到CNS中,其浓度足够高,对CNS转移具有临床效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292