来那替尼适用人群及服用方法

来那替尼（Niratinib）是一种靶向HER2的Ⅱ型激酶抑制剂，于2017年7月17日时被美国食品药品管理局(FDA)批准上市，用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗；后来来那替尼又在2020年2月25日获FDA的批准，与卡培他滨联用治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期 ER2阳性乳腺癌成人患者。 

从其作用机制来看，来那替尼可通过阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4的信号通路转导发挥作用；来那替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点有很强的选择性，通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶区的ATP结合位点，阻止ATP结合到酪氨酸激酶区，抑制酪氨酸激酶自磷酸化和激活，从而抑制细胞增殖。

对于成年乳腺癌患者早期HER2过度表达或扩增,经曲妥珠单抗辅助治疗后进行的延伸辅助治疗，来那替尼的推荐剂量为口服240mg(6片),每天一次,可与食物同服,连续服药为期1年。患者最好在每天同一时间服药,片剂应整片吞服,吞服之前不可咀嚼、粉碎或掰开。若丢失一次剂量,当天不能追加服药,必须按服药时间表服下一次剂量。 

  由于患者在服用此药的过程中，或多或少地都会出现一些不良反应，对此，患者则需要结合自身的实际情况，对来那替尼的用量进行适当的调整。首次减量为每天200mg,第2次减量为160mg/d ,第3次减量为120mg/d;患者不能恢复至治疗相关毒性级别0~1级或药物毒性使治疗延迟>3周,以及患者不能耐受每 天120mg的剂量,应终止来那替尼治疗。

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