劳拉替尼(Lorlatinib)是一款由美国辉瑞制药有限公司开发的第三代变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂，属于小分子药物，该药物的作用力是克唑替尼的 40 倍，是布加替尼的 6 倍。其还能抑制克唑替尼耐药之后的 9 种突变，布加替尼只能抑制剂 2 种，色瑞替尼能抑制 4 种，该药具有较强的血脑屏障透过过能力，入脑效果较强。 那么，劳拉替尼国内什么时候上市呢？ 虽然劳拉替尼在国外上市已经有两年之久，但是其目前还是未能够获批在国内上市。也就是说，劳拉替尼国内上市的具体时间还有待确定，患者想要购买此药就只能先选择购买国外在售的药品了。 美国食品药品管理局(FDA)于 2015 年 10 月授予 Lorlatinib 罕用药(orphan drug)认定,2017 年 4 月 27 日获得 FDA 突破性治疗药资格和优先审评的待遇,并于 2018 年 11 月 2 日加速批准上市,制剂商品名为Lorbrena® ；日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)于 2018 年 9 月 21 日 批准该药上市,片剂商品名为ロルラチニブ® ；欧洲药品管理局(EMA)人用药品委员会(CHMP)2019 年 2 月底财政年度 会议纪要中,对Lorlatinib 的安全性和有效性持正面意见,建议 EMA 批准上市,制剂商品名将命名为 Lorviqua® 。 患者若是想要购买劳拉替尼，到上述上市国家和地区均可买到，其具体购药渠道可向医伴旅进行咨询。想要了解其售卖价格的，同样可以询问医伴旅。 热文推荐：劳拉替尼耐药后用什么？ https://www.1blv.com/newsDetail/78915.html

劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型、高选择性、高CNS渗透性、高效的ALK-TKI，对包括G1202R在内的几乎所有ALK-TKIs耐药突变具有较好的抗肿瘤活性。该药能减少Crizotinib和Ceritinib经血脑屏障和肿瘤细胞表面的P-糖蛋白介导的药物外排，具有高CNS渗透性，对ALK阳性的脑转移NSCLC患者具有良好的抗颅内肿瘤活性。 然而，既往研究显示，虽然劳拉替尼用于既往接受过一种 ALK-TKI 治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者时，其客观有效率达到了57%，但是患者在治疗约14 个月后也会不可避免地出现耐药的情况。对此，患者需结合自身的实际情况，采取措施加以应对或选择新的治疗方案进行治疗。 那么，劳拉替尼耐药后用什么呢？ 目前，对劳拉替尼的确切耐药机制尚未阐明，其耐药后缺乏相应的靶向治疗，针对第三代 ALK-TKI 耐药的晚期 NSCLC 患者的治疗，化疗仍是其主要选择之一。随着现代医疗技术的不断发展，相信患者使用劳拉替尼耐药后也会有新的治疗方案可供选择。 在实际治疗期间，为了能够使得患者在耐药之前尽可能地从中持续获益，患者一定要严格按照医嘱或者是说明书来用药。劳拉替尼(Lorlatinib)推荐用量为口服100mg/次，1次/天，服药方式为口服, 在实际用药时，患者既可以单独服用，亦可与食物同服，最好整片吞服，治疗时间应该持续到疾病进展或出现不可耐受的不良反应。 热文推荐：劳拉替尼（Lorlatinib）进入医保了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/78906.html

劳拉替尼(Lorlatinib)是 Lorbrena 的活性成分，是美国辉瑞制药有限公司开发的第三代变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂，属于小分子药物。2018 年 11 月，FDA 批准用于治疗在接受克拉唑替尼及至少一种 ALK 抑制剂后病情仍进展，或在接受艾乐替尼或者色瑞替尼作为第一个 ALK 抑制剂治疗后病情仍进展的 ALK 阳性转移性非小分子肺癌患者。 距离劳拉替尼获批上市以来，其已经在国外上市2年之久。那么，在我国，劳拉替尼（Lorlatinib）进入医保了吗？ 答案是没有。因为目前劳拉替尼还是未能够获得国家药品监督管理局的批准在国内正式上市，所以其也就无法进入医保目录之中了。不过坚信在各方的共同推动下，该药也会尽快和国内患者见面，同时也会很快进入医保范围内，届时为患者的治疗带来更多的便利和实惠。 劳拉替尼(Lorlatinib)制剂的剂型为薄膜包衣片剂。FDA 批准规格是 25mg、100mg 两个规格。片型特征为：25mg 规格为棕黄色 8mm 圆形片剂，一面印有“Pfizer”另一面印有“25”和“LLN”；100mg 规格为淡紫色 8.5mmX17mm 椭圆片剂，一面印有“Pfizer”另一面印有“LLN100”。本品包装采用高密度聚乙烯瓶包装，包装规格为 30 片 / 瓶，保存条件为20-25℃。 国内如有需要的患者，可联系医伴旅来获取国外在售的劳拉替尼（Lorlatinib）。 热文推荐：劳拉替尼治疗期间不能吃什么？ https://www.1blv.com/newsDetail/78899.html

劳拉替尼(Lorlatinib)是 ALK 和 ROS1 新型可逆性三磷酸腺苷(ATP ) 竞争性抑制药,通过扰乱 ALK 和 ROS1 介导的信号通路,抑制 ALK 和 ROS1 在 NSCLC 细胞的过度表达,达到抑制 NSCLC 增长的作用。患者要想从中持续获益，在接受劳拉替尼治疗期间不能吃什么呢？ 劳拉替尼禁用于服用CYP3A强诱导剂的患者，应在停止使用CYP3A强诱导剂3个t1/2后再开始劳拉替尼的治疗。在治疗期间，患者应限制水、钠的摄入，以防发生水肿。 体外研究表明，Lorlatinib是CYP3A 的时间依赖性抑制剂和诱导剂，在体内激活孕烷X受体（PXR)，净效应为诱导。临床试验表明与CYP3A强诱导剂利福平合用时，Lorlatinib的AUC,和Cmax可分别下降85%和76%，且83%的受试者出现ALT或AST 3/4级升高，8%的受试者出现ALT或AST2级升高，并在7 ~34 d内恢复正常（中位数15 d)。合并使用Lorlatinib和利福平很可能导致治疗无效或引发肝毒性，如果必须合并用药时应关注肝功能指标的变化。 Lorlatinib 与CYP3A强抑制剂伊曲康唑合用时，前者单次口服100 mg后的AUCinf增加42%，Cmax增加24%，这可能会增加Lorlatinib不良反应的发生率和严重程度。连续15 d,每日口服本品150 mg，可使单次口服CYP3A底物咪达唑仑2 mg后的AUCinf降低64% ,Cmax降低50%;这可能会降低咪达唑仑的疗效。 热文推荐：劳拉替尼（Lorlatinib）有耐药性吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/78890.html

劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型、高选择性、高 CNS 渗透性、高效的 ALK-TKI，对包 括 G1202R 在内的几乎所有 ALK-TKIs 耐药突变具有较好的抗肿瘤活性。该药能减少 Crizotinib 和 Ceritinib 经血脑屏障和肿瘤细胞表面的 P-糖蛋白介导的药物外排，具有高 CNS 渗透性，对 ALK 阳性的脑转移 NSCLC 患者具有良好的抗颅内肿瘤活性。 想必就有很多患者问了，劳拉替尼（Lorlatinib）有耐药性吗？ 答案是有的。一般情况下，患者在接受劳拉替尼治疗大约14 个月后就会不可避免地出现耐药。 对 Lorlatinib 耐药机制的研究开始相对较晚，尚不如 Crizotinib 明确。最早关 于 Lorlatinib 耐药见于 Shaw 等报道的一个临床病例，晚期 ALK 阳性 NSCLC 患者序贯使用 ALK-TKIs，Lorlatinib 耐药后行基因检测发现，在 ALK 激酶域出现 C1156Y+L1198F 复合突变；通过进一步研究还发现，L1198F 突变能改变 ALK-TKI 和 ATP 结合位点的构象，从而对 Crizotinib 复敏。 Lorlatinib 的耐药机制较 Crizotinib 更为复杂，在相同的耐药个体中可能同时 存在几种耐药机制，例如 ALK 激酶域的复合突变或同时存在 ALK 继发耐药突变 和旁路激活等，区分不同的耐药模式对后续治疗至关重要。Lorlatinib 作为第三 代新型 ALK-TKI，其耐药将使 ALK 靶向治疗陷入困境，克服 Lorlatinib 耐药是 临床 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者的治疗将要面临的重要问题。 热文推荐：劳拉替尼一般多久耐药？ https://www.1blv.com/newsDetail/78886.html

劳拉替尼(Lorlatinib)作为最新一代ALK-TKI，对包括G1202R在内的所有Crizotinib耐药突变具有较好的抗肿瘤活性。可是尽管如此，其还是会产生耐药的情况，其耐药将使得ALK阳性NSCLC患者的靶向治疗陷入困境。目前，对该药的确切耐药机制尚未阐明，其耐药后缺乏相应的靶向治疗，针对第三代 ALK-TKI 耐药的晚期 NSCLC 患者的治疗，化疗仍是其主要选择之一。那么，劳拉替尼一般多久耐药呢？ 既往研究显示，虽然劳拉替尼用于既往接受过一种 ALK-TKI 治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者时，其客观有效率达到了57%，但是患者在治疗约14 个月后也会不可避免地出现耐药的情况。对此，患者需结合自身的实际情况，采取措施加以应对或选择新的治疗方案进行治疗。 尽管劳拉替尼在治疗14个月后可能会出现耐药的情况，但是其所具有的功效和作用却也是令人惊喜的。一项多中心的Ⅰ期临床研究结果显 示，劳拉替尼用于接受过一种ALK-TKI治疗的患者ORR和PFS分别为57%和13.5个月，用于接受过两种以上ALK-TKIs的患者ORR和PFS分别为42%和9.2 个月。 II 期研究结果显示，对于既往未接受治疗的ALK阳性NSCLC患者，使用劳拉替尼有效率高达90%；对于既往接受过克唑替尼±化疗、2-3 种ALK抑制剂±化疗的ALK阳性NSCLC患者， 使用劳拉替尼有效率仍分别可达69%、39%。 热文推荐：服用劳拉替尼出现水肿怎么办？ https://www.1blv.com/newsDetail/78882.html

劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型的大环ALK抑制剂，有优良的血脑屏障透过性，相较前两代ALK抑制剂，对ALK或 ROS1激酶有更强的选择性，对NSCLC颅内转移 有效，且能抑制多种ALK耐药突变，为使用其他ALK抑制剂治疗依然发生进展的ALK阳性NSCLC患者带来了新的希望。 患者要想从中持续获益，劳拉替尼是饭前吃还是饭后吃呢？ 答案是都可以。因为劳拉替尼的疗效并不会因为进食高脂肪、高碳水化合物和高热量食物而消减，因此，患者在实际用药时，既可以饭前吃，也可以饭后吃。不过需要注意的是，不管是饭前还是饭后吃，如果用药期间出现了漏服的情况，除非是患者在发现时距离下次用药还不到4个小时，否则患者应该按照原剂量服用，千万不要超量补服。 由于劳拉替尼(Lorlatinib)目前还未获批在国内上市，所以国内有需要此药品的患者，想要在国内买到此药的愿望短期内是实现不了了。不过，有需求的患者可联系国内一些专业的海外医疗服务机构，比如医伴旅来获取劳拉替尼海外在售的渠道。 据了解，由美国辉瑞研发规格为100mg*30片的劳拉替尼(Lorlatinib)，一盒售价在24000元左右；由孟加拉耀品国际生产规格为100mg*30片的劳拉替尼，一盒售价在11500元左右。相比较之下，孟加拉版劳拉替尼的性价比更高一些。而其价格还会随着汇率浮动而变化，所以有想要进一步了解其价格或者是其他相关信息的，同样可以联系医伴旅。 热文推荐：劳拉替尼需要空腹服用吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/78866.html

劳拉替尼(Lorlatinib)是一款由辉瑞研发研发生产的靶向治疗药物，作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 肺癌患者在实际用药时，劳拉替尼需要空腹服用吗？ 答案是不需要。因为劳拉替尼的疗效并不会因为是否进食而消减，所以患者在实际用药时，可与或不与食物同服，具体还需根据患者自身的实际情况来看。 Lorlatinib 用于治疗克唑替尼、艾乐替尼、塞瑞替尼一线治疗后进展的ALK阳性 NSCLC患者。推荐剂量为每次100 mg，每日1次，每天在同一时间口服。如果出现漏服，除非发现时距离下次用药不足4 h，否则应该及时服用原剂量，不可超量补服。如果发生呕吐，不需补服，继续服用下一剂量。发生不良反应后应按照说明书要求调整剂量，推荐第1次减为75 mg，每日1次，第2次减为50 mg，每日1次。如果依然不能耐受，则应该永久停药。 劳拉替尼(Lorlatinib)禁用于服用CYP3A强诱导剂的患者，应在停止使用CYP3A强诱导剂3个 t1/2后再开始Lorlatinib 的治疗。避免同时使用Lorlatinib 与CYP3A中度诱导剂和强抑制剂，如果不能避免使用强抑制剂，可以减少Lorlatinib 的剂量。 热文推荐：劳拉替尼一天服用量是多少？ https://www.1blv.com/newsDetail/78862.html

劳拉替尼(Lorlatinib)的制剂是薄膜包衣片,有2种规格,分别含无水劳拉替尼25 或100 mg。劳拉替尼一天服用量为100mg，每天口服1次即可。药片应整片吞服,不可咀嚼、压碎或劈开服用。服药应在每日同一时间服用,若丢失一次剂量。 服药后发生呕吐时,不能追加服药剂量,需按服药时间表服下一次剂量。 对于哺乳期妇女用药，尚无数据表明劳拉替尼及其代谢物存在于人及动物的乳汁中,影响喂养婴儿及动物幼崽或乳汁的分泌。鉴于劳拉替尼潜在的严重不良反应,指导妇女在治疗期间及服末次剂量后 7 d 不哺乳喂养婴儿。 对于老年患者用药，代号 B7461001 试验研究,有 295 例患者接受劳拉替尼 100 mg,每天一次,其中,有 53 例(18.0％) 年龄≥65 岁,虽然数据有限,但与较年轻的患者比较, 其安全性和有效性并无临床重大差异。 对于儿科患者用药，尚未对儿科患者服用劳拉替尼的安全性和有效性进行评价,暂不推荐用药。 对于肝损伤患者用药，轻度肝损伤患者(总胆红素 ≤ULN,AST>ULN 或总胆红素>1.0 ~ 1.5 倍 ULN,AST 为任意值)无需调整劳拉替尼的推荐剂量；中至严重肝损伤患者推荐剂量尚未确定。 对于肾损伤患者用药，轻或中度肾损伤患者,肌酐清除率 Cockcroft-Gault 估算 CLcr ＝ 30~8 mL/min无需调整劳拉替尼剂量,严重肾损伤患者推荐剂量尚未确定。 热文推荐：劳拉替尼最大剂量多少？ https://www.1blv.com/newsDetail/78856.html

劳拉替尼(Lorlatinib)作为最新一代 ALK⁃TKI，能克服一、二代抑制剂耐药，使肺癌患者从中获益。而有的患者试图通过增加药物剂量来提高治疗效果，这种想法和做法显然是不可取的。那么，劳拉替尼最大剂量是多少呢？ 临床编号 NCT01970865 的Ⅰ期临床试验部分,是一项不间断的,首次将劳拉替尼用于人体的开放标签,单一用药、剂量递增、多中心试验,为确定患者剂量受限毒性及为Ⅱ期临床试验建议适用剂量。 纳入 54 例未经接受治疗或接受过克唑替尼及第二代 ALK 酪氨酸激酶抑制药治疗, 肿瘤已进展的 NSCLC 患者,其中,ALK 阳性 41 例(75.9％),ROS1 阳性 12 例(22.2％),另有 1 例(1.9％)ALK 或 ROS1 状态未定。 起始剂量为劳拉替尼 10 mg,每天一次,一个疗程 21 d,随后劳拉替尼剂量递增为10,25,50,75,100,150,200,250,300 和 400 mg,每天服药一次,每个剂量组≥3 例患者。 在 200 mg 剂量组出现剂量限制毒性, 在第 1 疗程中,患者未服用完 16 d 剂量,已出现 2 级神经认知不良反应事件,包括言语表达困难和精神状态减缓，故确定≥200 mg 为受限剂量。 为了能够尽量避免因用药不当所造成的不良事件，患者在实际使用劳拉替尼(Lorlatinib)期间，调整剂量前最好先咨询专业的医师。 热文推荐：肺癌治疗用药劳拉替尼效果如何？ https://www.1blv.com/newsDetail/78850.html

劳拉替尼(Lorlatinib)适于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性 (ALK＋ )转移性 NSCLC,并经过克唑替尼和至少其他治疗肿瘤转移的 ALK 抑制药或首先使用盐酸阿来替尼(alectinib)或塞瑞替尼( ceritinib) 治疗肿瘤转移性疾病后出现疾病进展的(NSCLC)。那么，肺癌治疗用药劳拉替尼效果如何呢？ 为分析劳 拉替尼在晚期 ALK 或 ROS1 阳性NSCLC 患者的安全性、疗效、最大耐药剂量及药代动力学，国内一项研究纳入54 名患者作为研究对象，患者口服劳拉替尼，每天1次，剂量从 10 mg 开始到 200 mg，或者每天 2 次，从 35 mg开始到100 mg；每一剂量组最少3名患者。对于有些患者，在劳拉替尼治疗前进行肿瘤活检，以确定ALK 耐药突变情况。在接受过至少劳拉替尼一个剂量的患者中进行安全性评估，在意向性治疗（ALK 或 ROS1 重排且至少接受劳拉替尼一个剂量）的患者中进行有效性评价。 最终结果显示，大部分经历了第二代 ALK 抑制剂治疗失败的患者仍能从劳拉替尼中获益。序贯的多线 ALK 抑制剂治疗无疑大大提高了 ALK 阳性的患者的总生存率。 毒副作用方面，劳拉替尼总体上耐受性良好，主要表现为 1～2 度的不良反应。劳拉替尼的部分副作用与其他 ALK 抑制剂上相似，比如外周水肿、体质量增加、便秘等。再者，四分之一的患者接受劳拉替尼治疗后出现神经认知的副作用，包括多任务处理困难、说话速度慢、记忆力减退。通过药物减量或中断后，神经认知和情绪上的副作用可改善或逆转。 热文推荐：服用劳拉替尼需要注意什么？ https://www.1blv.com/newsDetail/78841.html

劳拉替尼(Lorlatinib)由美国辉瑞( Pfizer) 制药有 限公司研制,是第三代治疗非小细胞肺癌(NSCLC)新药,具有对间变性淋巴瘤激 酶(ALK)和 c-ros 原癌基因 1 (ROS1 ) 双重受体酪氨酸激酶 RTK)强抑制作用,用于治疗 既往接受过至少一种 ALK 抑制药治疗,如第一代 ALK 抑制药克唑替尼( crizotinib) 或第二代 ALK 抑制药塞 瑞替尼(ceritinib)和盐酸阿来替尼( alectinib)等,但病情继续进展的 ALK 阳性和( 或) ROS1 阳性转移性 NSCLC 患者。 为确保能够从劳拉替尼中获得疗效，患者在服用劳拉替尼期间需要注意什么呢？ 1、与强 CYP3A 诱导药联用将有严重肝毒性的风 险 12 例健康受试者接受单次服劳拉替尼,同时多次每天联用强 CYP3A 诱导药利福平(rifampin),其中,10 例(83.3％)受试者出现严重肝毒性；6 例(50.0％)发生 4 级 ALT 或 AST 升高,4 例(33.3％) 3 级 ALT 或 AST 升高,1 例(8.3.％)2 级 ALT 或 AST 升高。 2、中枢神经系统(CNS)广泛的不良反应 患者接受劳拉替尼时会发生广泛的 CNS 不良反应。 包括癫痫发作、幻觉、认知功能改变、有自杀意念的情绪、影响 语言表达功能和精神状态及睡眠等。症状严重时，患者则需考虑减少剂量或停止用药。 热文推荐：服用劳拉替尼的副作用 https://www.1blv.com/newsDetail/78833.html

Ⅱ期临床试验结果显示，劳拉替尼(Lorlatinib)可作为ALK阳性NSCLC一线治疗或后续治疗的有效治疗方案。Ⅱ期临床试验阶段继续进行国际多中心、开放标签、单臂研究，患者入选标准和排除标准与Ⅰ期相同，劳拉替尼口服起始剂量为100 mg，每日1次，连续服用21 d。 30例从未接受过任何抗肿瘤治疗的ALK阳性患者(EXP 1)中，采用劳拉替尼治疗达到OR的患者有27例( 90% ,95% CI:73.5%~ 97.9% )，其中1例患者为CR，26例患者为PR，首次缓解的中位时间为1.4个月(IQR 1.3 ~2.7)。EXP1中有3例患者存在CNS病变，其中2例表现出颅内PR。198例至少接受过1种ALK抑制剂治疗的ALK突变患者(EXP 2~5)中，93例( 47.0% ,95% CI :39.9%~54.2%)表现为OR，其中有4个CR，89个PR;58例( 29%)患者病情稳定。 EXP 2 ~5中伴有可测量CNS转移的患者有81 例，其中51例( 63.0% ,95%CI:51.5%~73.4%)达到颅内OR。无论是总体缓解，还是颅内缓解，劳拉替尼均迅速达到效果，首次总体缓解的中位时间为1.4个月(IQR 1.3 ~2.7)，首次颅内反应的中位时间为1.4个月(IQR 1.3 ~2.7)。59例曾经接受克唑替尼治疗的患者(EXP 2 ~3A)中ORR为73%( 95% CI: 60%~84 % )。139例曾接受过第二代ALK TKIs治疗的患者(EXP 3B ~EXP5)中 ORR为40%( 95% CI :32%~49% )。 热文推荐：劳拉替尼对肺癌的效果 https://www.1blv.com/newsDetail/78816.html

劳拉替尼(Lorlatinib)属于第三代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，已被FDA批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者是在接受克唑替尼（第一代 ALK 抑制剂）及至少一种其他ALK抑制剂治疗后病情仍有进展，或者接受第二代ALK抑制剂alectinib或certinib一线治疗后病情仍有进展的患者。那么，劳拉替尼对肺癌的效果如何呢？ 从辉瑞公司宣布劳拉替尼（lorlatinib，PF-06463922）的Ⅰ/Ⅱ期临床试验新数据来看，劳拉替尼对肺癌产生的效果还是比较不错的。研究显示，ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对该药有临床治疗反应。 Ⅰ期临床试验中患者未用药治疗或使用过≥1种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率46%（3名完全有效，16名部分有效）。平均无病情加重存活时间11.4个月，脑转移癌体积减小。Ⅰ期试验时患者每晶1～2次连续给药，主要目标是确定最大耐受剂量，推荐Ⅱ期临床试验剂量。患者用药剂量水平在10～200 mg，推荐Ⅱ期临床试验剂量为每日100 mg 1次。最常见不良反应有血胆固醇过多（69%）和外周水肿（37%），Ⅱ期临床试验总入选患者240名。虽然劳拉替尼存在着一定的几率发生这样或那样的不良反应，但是经过一系列措施处理后均可得到有效控制。 由此可见，采用劳拉替尼治疗肺癌效果明显，不良反应可控。 热文推荐：劳拉替尼吃多久起效果？ https://www.1blv.com/newsDetail/78804.html

劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型、高选择性、高效的 TKI，对包 括 G1202R 在内的所有 Crizotinib 耐药突变具有较好的抗肿瘤活性。 既往研究显示，虽然劳拉替尼用于既往接受过一种 ALK-TKI 治疗的晚期 ALK 阳性 NSCLC 患者时，其客观有效率为 57%，但患者在治疗约 14 个月后也会不可避免地出现获得性耐药。 那么，对于患者而言，劳拉替尼吃多久起效果呢？ 一般情况下，患者坚持服用劳拉替尼2~3周便可初步起效，服用时间≥1个月便可见到较为明显的治疗效果。当然，由于每个患者的实际病情都不同，而且还会受到自身体质和护理等一些因素的影响，所以也就会使得患者的治疗效果存在着一定的差异。 为了能够从中持续获益，患者则需要掌握劳拉替尼正确的用药方法。劳拉替尼的推荐用量为口服100mg/次，1次/天，服药方式为口服, 既可以单独服用，亦可与食物同服，治疗时间应该持续到疾病进展或出现不可耐受的不良反应。 患者采用劳拉替尼治疗期间，在发 生不良反应后应按照说明书要求调整剂量，推荐第1次减为75mg，每日1次，第2次减为50mg，每 日1次。如果依然不能耐受，则应该永久停药。劳拉替尼禁用于服用CYP3A强诱导剂的患者，应在停止使用 CYP3A强诱导剂3个t1/2后再开始接受此药的治疗。患者也要避免同时使用劳拉替尼与CYP3A中度诱导 剂和强抑制剂，如果不能避免使用强抑制剂，可以减少劳拉替尼的剂量。 热文推荐：吃劳拉替尼的最佳时间 https://www.1blv.com/newsDetail/78801.html

劳拉替尼(Lorlatinib)是一种口服、可逆、ATP竞争性的ALK和 ROS1抑制剂，可结合并抑制ALK和ROS1激酶，影响ALK和ROS1介导的信号通路，最终抑制过表达ALK和ROS1的肿瘤细胞的生长。 既然该药功效显著，想必就有不少的患者问了，吃劳拉替尼的最佳时间是什么时候呢？ 劳拉替尼的推荐用量为口服100mg/次，1次/天，既可以单独服用亦可与食物同服。基于此，患者可结合自身的实际情况选择合适的时间服用即可。需要注意的是，患者最好在每日同一时间服用,如果出现了漏服的情况,除非在次日服下一次剂量的4h内摄取丢失的剂量,那么患者则不应在同一天时间内服2次剂量。 在10~200 mg剂量范围内，稳态时劳拉替尼最高血药浓度( Cmax)）随剂量升高成比例增加，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)随剂量升高而略低于比例增加。癌症患者口服本品（每次100 mg，每日1次)，平均Cmax为577 ng·/mL，变异系数%( CV%)为42% ,AUC0-24h每小时为5650 ng/mL( CV% = 39% )。单次口服100 mg后，劳拉替尼的中位Tmax为口服后1.2 h（范围0.5 ~4 h);每日口服100 mg达稳态后，中位Tmax为口服后2 h(范围0.5 ~23 h)。 口服给药与静脉给药相比，平均绝对生物利用度为81%( 90% CI :75.7%~86.2% )。高脂肪、高碳水化合物和高热量饮食对劳拉替尼体内过程的影响无临床意义。 热文推荐：劳拉替尼一个月费用 https://www.1blv.com/newsDetail/78796.html

劳拉替尼(Lorlatinib)是辉瑞公司开发的新型口服间变性淋巴瘤激酶 （ALK） 抑制剂，分别于2018年9月和 2018年11月在日本和美国获得批准，用于治疗接受其他ALK抑制剂治疗后进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌，并且疗效显著。那么，患者若是采用该药品来治疗，劳拉替尼一个月费用是多少呢？ 患者若是选用美国辉瑞研发的劳拉替尼，其一盒售价约24000元左右，规格为100mg*30片。按照100mg/次、1次/天的推荐用法来算，患者购买一盒即可满足一个月的治疗需求，那么一个月就需要花费24000元左右； 患者若是选用孟加拉耀品国际生产的劳拉替尼，其一盒售价约11500元左右，规格同样为100mg*30片。按照100mg/次、1次/天的推荐用法来算，患者购买一盒同样能够满足一个月的治疗需求，那么一个月就需要花费11500元左右。 由于劳拉替尼(Lorlatinib)在国外上市的时间较短，而且受到其他一些因素的影响，所以也就导致了该药目前还未能够获批在国内上市，当前患者在国内的各大医院和药店是无法购买到此药的，其一个月产生的费用也就无从得知了。不过相信在各方的共同努力下，该药也会尽快与病友们见面。在此之前，患者就只能先选择海外在售的劳拉替尼来使用了。 由于劳拉替尼(Lorlatinib)的售价会随着汇率浮动而变化，所以有想要进一步了解其具体价格或是想要购买此药品的，均可联系医伴旅。 热文推荐：劳拉替尼服用方法 https://www.1blv.com/newsDetail/78790.html

劳拉替尼(Lorlatinib)是一款由美国辉瑞制药有限公司研制的第三代非小细胞肺癌(NSCLC)治疗新药,具有间 变性淋巴瘤激酶(ALK)和 c-ros 原癌基因 1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)抑制作用,在临床中可用于治疗既往接受过至少一种 ALK 抑制药治疗,但病情进展的 ALK 阳性和(或) ROS1 阳性转移性 NSCLC 患者。 为确保其疗效能够得以充分发挥，患者一定要了解并掌握劳拉替尼的服用方法：对于一般患者，劳拉替尼推荐用量为每天一次,口服劳拉替尼片100 mg, 是否与食物同服均可,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应为止。 药片应整片吞服,不可咀嚼、压碎或劈开服用。若片剂破损、破裂或其他原因不完整,不能吞服。服药应在每日同一时间服用,若丢失一次剂量,除非在次日服下一次剂量的 4 h 内摄取丢失的剂量,不允许在同一天时间内服 2 次剂量。服药后发生呕吐时,不 能追加服药剂量,需按服药时间表服下一次剂量。 因不良反应调整剂量时，首次减少剂量为口服劳拉替尼 75 mg,qd；第二次减少剂量为口服劳拉替尼 50 mg,qd；若患者不能耐受劳拉替尼 50 mg,qd,将永久停止服药。因中枢神经系统(CNS)不良反应调整剂量时，1 级不良反应,继续服同剂量或暂停服药,直至恢复至基线,在同样剂量或下降一级剂量,恢复治疗；2 级或 3级不良反应,暂停服药,直至恢复 0 级或 1 级不良反应,下降一级剂量恢复治疗；4 级不良反应,将永久停止服药。 热文推荐：去纤维钠医保能否报销？ https://www.1blv.com/newsDetail/78715.html

2020年欧洲医学肿瘤学协会（ESMO）虚拟会议发表了一项III期CROWN试验的计划中期分析，显示与克唑替尼相比，劳拉替尼一线治疗显著改善了晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的无进展生存期。 研究的主要作者，墨尔本Peter MacCallum癌症中心的医学博士Ben Solomon说，作为ALK阳性NSCLC的一线治疗药物，与克唑替尼(（Crizotinib,赛可瑞）相比，劳拉替尼(lorlatinib，PF06463922）可显著延长患者的无进展生存期，显著提高总体和颅内反应率，并改善生活质量。安全性与以前的研究报道的相似。这些结果将支持劳拉替尼用作晚期ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。” ALK突变发生在约3％至7％的NSCLC中，具有ALK突变的肿瘤对小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂敏感。克唑替尼是第一种被批准用于治疗ALK阳性NSCLC并制定标准的ALK抑制剂。劳拉替尼是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，在ALK阳性NSCLC中具有整体缓解和颅内活性的特质。 研究细节 CROWN研究包括IIIB / IV ALK阳性NSCLC患者，这些患者先前未接受过转移性疾病的治疗。允许无症状治疗或未经治疗的中枢神经系统（CNS）转移话只患者加入。来自23个国家/地区的104个研究地点的296位患者被随机分配为1：1接受lorlatinib 100 mg / d（n = 149）或crizotinib 250 mg每天两次（n = 147）的治疗。所有患者每8周进行一次重新CT扫描和脑成像。 截至中期分析的数据截止，劳拉替尼治疗的103例患者和克唑替尼的31例患者仍在研究治疗中。主要终点无进展生存期的中位随访期为：劳拉替尼18.3个月，克唑替尼14.8个月。 对于无盲独立中心评价的无进展生存的主要终点，劳拉替尼未达到中位无进展生存，而克唑替尼则为9.3个月（P <.001）。劳拉替尼的12个月无进展生存期为78％，而克唑替尼为39％。 独立盲法中心评价的客观回应率分别为76％和58％。劳拉替尼组的中位反应持续时间无法评估，而克唑替尼组为11个月。两组中位反应时间中位数为1.8个月。 颅内反应率 所罗门博士说：“劳拉替尼具有延迟现有脑转移瘤进展的能力，并能预防ALK阳性NSCLC患者新的脑转移瘤的发展。” 在无法测量的脑转移患者中，接受独立盲法中心评估的颅内客观反应缓解率为：劳拉替尼组为66％，克唑替尼组为20％。在可测量的脑转移患者中，通过独立盲法中心评价的颅内客观反应分别为82％和23％。劳拉替尼组不能通过独立盲法中心评价来评估中枢神经系统进展的中位时间，而克唑替尼组为16.6个月（P <.001）。 两组的总生存期均无法评估。所罗门博士指出，尽管生存数据还不成熟，但观察到生存率却提高了28％。 安全性和耐受性 两组的安全性和耐受性相当。两组中几乎所有患者都有任何级别的不良事件。报道的3级和4级不良事件分别为72％和56％。严重不良事件发生率分别为34％和27％。每个治疗组中有7名患者发生了致命的不良事件。导致治疗终止的不良事件分别发生在7％和9％中。分别需要49％和47％的患者暂时停药。 所罗门博士说：“尽管劳拉替尼发生3级和4级不良事件的频率更高，但大多数是无症状且易于处理的。” 参考资料：Lorlatinib Improves Outcomes Over Crizotinib in First-Line Setting of ALK-Positive NSCLC: CROWN Trial

劳拉替尼（Lorbrena）治疗ALK+肺癌优势突出。研究显示，比起现有的ALK抑制剂，劳拉替尼（Lorbrena）潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果还可能有效，包括克唑替尼、阿来替尼和塞瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变），可大大延长生存期。 劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，属于ALK/ROS1双靶点抑制剂，可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，有较强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中较高的血药浓度，目前同样已由FDA批准上市。这意味着患者们将会有新药可供选择，能够为其带来更多的生存获益。 2017年4月27日，辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼（Lorbrena）被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC（非小细胞肺癌）。这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据。 劳拉替尼哪里有卖？ 劳拉替尼（Lorbrena，Lorlatinib）在我国大陆地区并未上市，患者无法在药店购买到该药品，香港的一些药房里目前有售，价格比较高，每盒需要几万元不等，患者如果购买香港版，长期使用经济负担会比较大。据了解，老挝版的劳拉替尼（Lorbrena，Lorlatinib），规格为25mg*30片/瓶售价约4560元左右。由于汇率浮动价格不固定，患者如果想要了解该药品的具体价格，或是想要海外购买劳拉替尼，可以向国内靠谱的海外医疗服务机构（如医伴旅）咨询。 相关热文推荐：劳拉替尼副作用及处理方法 https://www.1blv.com/newsDetail/75427.html