吃劳拉替尼的最佳时间

郭药师

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2025-01-21 16:29:55

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劳拉替尼(Lorlatinib)是一种口服、可逆、ATP竞争性的ALK和 ROS1抑制剂，可结合并抑制ALK和ROS1激酶，影响ALK和ROS1介导的信号通路，最终抑制过表达ALK和ROS1的肿瘤细胞的生长。

既然该药功效显著，想必就有不少的患者问了，吃劳拉替尼的最佳时间是什么时候呢？

劳拉替尼的推荐用量为口服100mg/次，1次/天，既可以单独服用亦可与食物同服。基于此，患者可结合自身的实际情况选择合适的时间服用即可。需要注意的是，患者最好在每日同一时间服用,如果出现了漏服的情况,除非在次日服下一次剂量的4h内摄取丢失的剂量,那么患者则不应在同一天时间内服2次剂量。

在10~200 mg剂量范围内，稳态时劳拉替尼最高血药浓度( Cmax)）随剂量升高成比例增加，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)随剂量升高而略低于比例增加。癌症患者口服本品（每次100 mg，每日1次)，平均Cmax为577 ng·/mL，变异系数%( CV%)为42% ,AUC0-24h每小时为5650 ng/mL( CV% = 39% )。单次口服100 mg后，劳拉替尼的中位Tmax为口服后1.2 h（范围0.5 ~4 h);每日口服100 mg达稳态后，中位Tmax为口服后2 h(范围0.5 ~23 h)。

口服给药与静脉给药相比，平均绝对生物利用度为81%( 90% CI :75.7%~86.2% )。高脂肪、高碳水化合物和高热量饮食对劳拉替尼体内过程的影响无临床意义。

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参考资料： FDA说明书更新于2021年03月03日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868

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