日本的替西帕肽(Mounjaro)减肥效果比较明显，可通过减少食物摄入量和胃排空速度帮助减肥，降低体重。替西帕肽(Mounjaro)的减肥机制替西帕肽(Mounjaro)主要作用是通过减少食物摄入量和减慢食物通过消化道的速度，也就是胃排空速来帮助减肥，可在更长的时间内有饱腹感，并减少进食量。替西帕肽是一种结合了葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体双重激动作用的单分子。天然GIP和GLP-1是肠促胰岛素激素，刺激胰岛素分泌并减少胰高血糖素分泌。GIP还在营养和能量代谢中发挥作用，而GLP-1也延迟胃排空，抑制食欲和改善饱腹感。替西帕肽(Mounjaro)减肥效果研究背景替西帕肽是一种新型葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1受体激动剂，其在肥胖人群中的疗效和安全性尚不清楚。研究方法在3期双盲、随机、对照试验中，分配了2539名体重指数除以身高的平方≥30，或≥27，且至少有一种体重相关并发症，不包括糖尿病，接受每周一次的皮下注射替西帕肽(5mg、10mg或15mg)或安慰剂，持续72周，包括20周的剂量递增期。研究结果在第72周时，每周剂量为5mg的替西帕肽的平均体重百分比变化为-15%，剂量为10mg的为-19.5%，剂量为15mg的为-20.9%，安慰剂为-3.1%。5mg、10mg和15mg替西帕肽患者体重减轻5%或以上的百分比分别为85%、89%、91%，安慰剂为35% 。与安慰剂组的3%相比，10mg组和15mg组的50% 和57%的参与者体重减轻了20%或更多研究结论在这项为期72周的肥胖受试者试验中，每周使用一次5mg、10mg或15mg的替西帕肽可显著并持续减轻体重。与选择性GLP-1RA度拉糖肽相比，新型双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂(RA)替西帕肽显示出显著更好的血糖控制和体重减轻(WL)。用法用量1、推荐起始剂量为2.5mg，每周皮下注射一次。2、4周后，增加剂量至5 mg，每周皮下注射一次。3、如果需要额外的血糖控制，则在当前剂量基础上至少4周后，以2.5mg为增量增加剂量。4、最大剂量为每周一次皮下注射15mg。总结替西帕肽是双重胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)受体激动剂，可以显著降低血糖水平和改善胰岛素敏感性，以及减轻体重20%以上和改善脂质代谢。参考文献：Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, Wharton S, Connery L, Alves B, Kiyosue A, Zhang S, Liu B, Bunck MC, Stefanski A; SURMOUNT-1 Investigators. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022 Jul 21;387(3):205-216. doi: 10.1056/NEJMoa2206038. Epub 2022 Jun 4. PMID: 35658024.相关热文推荐：替西帕肽适用1型糖尿病还是2型糖尿病？

替西帕肽适用2型糖尿病，并不适用于1型糖尿病患者。建议糖尿病患者使用替西帕肽治疗前提前咨询医生，以明确自身是否适合使用。为什么替西帕肽适用于2型糖尿病而不是1型糖尿病1型糖尿病患者的体内胰岛素绝对分泌不足，需要终身使用胰岛素来维持血糖的稳定。而2型糖尿病患者体内胰岛素相对分泌不足，在发病的初期，口服降糖药可以起到一定的疗效。食品药品监督管理局批准将替西帕肽皮下注射作为单一疗法或结合饮食和体育锻炼的联合疗法，以实现糖尿病患者更好的血糖水平。替西帕肽/替尔泊肽(Mounjaro)是一种GIP和GLP-1双重受体激动剂，具有多种作用和功效，包括改善血糖控制、保护心血管等。它作用于两个“降糖靶点”，即GLP-1受体和GIP受体，可以有效的加强胰岛素分泌，改善胰岛素敏感性，降低食欲，延迟胃排空，从多重机制发挥降糖、减重的重要作用。同时还可以带来心肾保护，改善脂肪肝等方面的多重获益。因此，替西帕肽适用于2型糖尿病患者的治疗。对于1型糖尿病患者，由于其体内胰岛素绝对分泌不足，需要使用胰岛素来维持血糖的稳定，因此替西帕肽可能无法发挥有效作用。替西帕肽治疗2型糖尿病的疗效替西帕肽是第一个在美国、欧洲和阿联酋被批准用于治疗2型糖尿病的双重GIP/GLP-1受体共激动剂。替西帕肽是一种酰化肽，用于激活GIP和GLP-1受体，这两种受体是胰岛素分泌的关键介质，也在大脑中调节食物摄入的区域表达。在2型糖尿病受试者(SURPASS 1-5)中进行的五项临床试验表明，每周5-15mg的替西帕肽降低了HbA1c(1.24-2.58%)和体重(5.4-11.7 kg)，其降低量是单一药物前所未有的。相当比例的患者(23%-62.4%)的HbA1c<5.7%(正常血糖正常范围的上限)，20.7%-68.4%的患者体重下降超过基线体重的10%。与选择性GLP-1 RA索马鲁肽(每周1.0毫克)和滴定基础胰岛素相比，替西帕肽在降低HbA1c和体重方面明显更有效。在一项随机3期临床试验中评价甘精胰岛素联合替西帕肽治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者的疗效和安全性。患者随机接受每周一次皮下注射5mg (n=116)、10mg (n=119)或15mg (n=120)替西帕肽或安慰剂(n=120)超过40周。在第40周时，相对于基线的平均HbA1c变化，10mg替西帕肽组为-2.40%，15mg替西肽组为-2.34%，安慰剂组为-0.86%。使用5mg替西帕肽治疗后，HbA1c相对于基线的平均变化为-2.11%。在接受甘精胰岛素治疗的2型糖尿病和血糖控制不充分的患者中，与安慰剂相比，在滴加甘精胰岛素的基础上增加皮下注射替西帕肽导致40周后血糖控制的统计学显著改善。总结无论是1型糖尿病还是2型糖尿病，饮食和运动都是非常重要的治疗手段。饮食上避免食用高糖、高油脂的食物，比如巧克力、蛋糕、肥肉等，平时要注意多运动，控制体重。参考文献：Nauck MA, D'Alessio DA. Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor co-agonist for the treatment of type 2 diabetes with unmatched effectiveness regrading glycaemic control and body weight reduction. Cardiovasc Diabetol. 2022 Sep 1;21(1):169. doi: 10.1186/s12933-022-01604-7. PMID: 36050763; PMCID: PMC9438179.相关热文推荐：艾沙康唑能治好肺毛霉菌病吗？

替西帕肽的试验替西帕肽是一种新型的葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1 RA）双重药物，一项系统回顾和荟萃分析，以评估替西帕肽治疗 2 型糖尿病的疗效和安全性。研究方法 检索了 PubMed、Embase、Cochrane 和 ClinicalTrials.gov中至少持续 12 周的随机对照试验，这些试验将每周一次的 5、10 或 15 毫克替西帕肽与安慰剂或其他降糖药物进行了比较，试验对象为成人 2 型糖尿病患者，无论其是否接受过背景降糖治疗。主要疗效指标是 HbA1c 与基线相比的变化。试验结果 共纳入七项试验（6609 名参与者）。所有三种替西帕肽剂量与所有比较剂量相比，在降低 HbA1c 方面具有明显的剂量依赖性优势，平均差异范围为 -17.71 mmol/mol (-1.62%) 至 -22.35 mmol/mol (-2.06%) ；与安慰剂相比，平均差异范围为 -3.22 mmol/mol (-0.29%) 至 -10.06 mmol/mol (-1.06%) 。 35毫摩尔/摩尔（-2.06%）与安慰剂相比，-3.22毫摩尔/摩尔（-0.29%）至-10.06毫摩尔/摩尔（-0.92%）与GLP-1 RAs相比，以及-7.66毫摩尔/摩尔（-0.70%）至-12.02毫摩尔/摩尔（-1.09%）与基础胰岛素方案相比。替西帕肽在减轻体重方面更有效；与 GLP-1 RAs 相比，替西帕肽 5 毫克减轻 1.68 千克，替西帕肽 15 毫克减轻 7.16 千克。与安慰剂相比，替西帕肽的低血糖发生率相似，与基础胰岛素相比则较低。无论采用哪种比较药，替西帕肽 15 毫克都会导致因不良事件而停用研究药物的比例较高，而就严重不良事件和死亡率而言，所有剂量的替西帕肽都是安全的。试验结论与安慰剂、GLP-1 RAs 和基础胰岛素相比，替西帕肽在降糖疗效和减轻体重方面具有明显的剂量依赖性优势。替西帕肽不会增加低血糖发生率，但会增加胃肠道不良反应的发生率。替西帕肽的优势1、替西帕肽是GIP和GLP-1是双重受体激动剂，能够有效的加强胰岛素分泌，改善胰岛素敏感性，降低食欲，延迟胃排空，从多重机制发挥降糖，减重的重要作用，同时还可以带来心肾保护，改善脂肪肝等方面的多重获益。2、替西帕肽通过皮下注射给药后，能够在7天内平稳的发挥药效，因此属于每周注射一次即可的药物，这也大大提高了用药的便捷性和依从性。3、替西帕肽能够有效的加强2型糖尿病患者的血糖调节，提升血糖达标率。替西帕肽的价格礼来的替西帕肽注射液已经于2022年9月7日在中国申报上市，目前截止到2023年11月28日还没有在国内正式上市，国内的医院药房还买不到，也没有价格内容公布。通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）的帮助了解到，目前美国礼来替西帕肽规格:5 mg、10 mg、12.5mg、15 mg的价格都是14400元左右一盒，由于价格受多种因素影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。相关热文推荐：阿普斯特治疗银屑病的试验结果数据?参考文献Karagiannis T, Avgerinos I, Liakos A, Del Prato S, Matthews DR, Tsapas A, Bekiari E. Management of type 2 diabetes with the dual GIP/GLP-1 receptor agonist tirzepatide: a systematic review and meta-analysis. Diabetologia. 2022 Aug;65(8):1251-1261. doi: 10.1007/s00125-022-05715-4. Epub 2022 May 17. PMID: 35579691; PMCID: PMC9112245.

替尔泊肽是第一个在美国、欧洲和阿联酋被批准用于治疗二型糖尿病的双重GIP/GLP-1受体共激动剂。替尔泊肽是一种酰化肽，用于激活GIP和GLP-1受体，这两种受体是胰岛素分泌的关键介质，也在大脑中调节食物摄入的区域表达。在2型糖尿病受试者中进行的五项临床试验表明，每周5-15mg的替尔泊肽降低了糖化血红蛋白(HbA1c)和体重(5.4-11.7kg)，其降低量是单一药物前所未有的。相当比例患者的HbA1c&lt;5.7%(这是正常血糖正常范围的上限)，20.7%至68.4%的患者体重下降超过基线体重的10%。替尔泊肽的成分替尔泊肽的活性成分为替西帕肽，非活性成分有氯化钠和注射用水、磷酸氢二钠七水合物，可能添加了盐酸溶液和/或氢氧化钠溶液来调节pH值。替尔泊肽的使用剂量替尔泊肽的推荐起始剂量为2.5mg，每周皮下注射一次。2.5mg剂量为起始治疗时使用，而非血糖控制。4周后增加剂量至5mg，每周皮下注射一次，患者可在一天中的任何时间使用。如果患者错过了某一剂量的替尔泊肽，请在错过剂量后4天(96小时)内尽快补服。如果已经过去4天以上，请跳过错过的剂量，在定期计划的当天服用下一剂药物。请勿在每次服药3天内服用2剂替尔泊肽。替尔泊肽的正确使用方法1、准备工作：将笔从冰箱中取出。将灰色的底部盖帽盖上，直到准备好注射。检查笔标签，确保使用的药物和剂量正确，并且尚未过期。2、选择注射部位：患者可以在同一身体区域(如胃部区域)注射替尔泊肽和胰岛素，但不能紧挨着注射，不可同时使用两种药物。每次每周注射时更换注射部位，避免在同一部位进行注射。3、注射：拔出灰底盖子，检查笔是否被锁住。在把笔贴到皮肤上并做好打针的准备后再解锁。将透明底座平铺于注射处，使之与肌肤紧密贴合，旋开锁环，即可解除注射。按下紫色注入键10秒钟，第一次单击=启动，两次单击=注入结束替尔泊肽降糖、减重效果目的/假设：替尔泊肽是一种新型的双重葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)。个别试验评估了替泽帕肽相对于不同对照的临床概况。方法：在PubMed、Embase、Cochrane和ClinicalTrials.gov搜索了截至2021年10月27日的为期至少12周的随机对照试验，这些试验比较了每周一次服用5、10或15mg替尔泊肽与安慰剂或其他降糖药物的二型糖尿病成年患者，而不考虑他们的背景降糖治疗。主要结果是HbA1c相对于基线的变化。次要疗效结果包括体重变化、达到HbA1c目标&lt;53mmol/mol(&lt;7.0%)、≤48mmol/mol(≤6.5%)或&lt;39mmol/mol(&lt;5.7%)的个体比例，以及体重减轻至少5%、10%或15%的个体比例。结果：共纳入7项试验(6609名受试者)。与所有比较组相比，所有三种剂量的替尔泊肽在降低HbA1c方面具有明显的剂量依赖性优势，与安慰剂相比，平均差异范围为-17.71mmol/mol(-1.62%)至-22.35mmol/mol(-2.06%)，与GLP-1RAs相比，平均差异范围为-3.22mmol/mol(-0.29%)至-10.06mmol/mol(-0.92%)，以及-7.66mmol/mol(-0.70%)至-12.02mmol替泽帕肽在减轻体重方面更有效。与GLP-1RAs相比，减少量从使用5毫克替尔泊肽的1.68千克到使用15毫克替尔泊肽的7.16千克不等。替尔泊肽组的低血糖发生率与安慰剂组相似，但低于基础胰岛素组。与安慰剂组相比，替尔泊肽组的恶心发生率更高，尤其是替尔泊肽15mg组，与呕吐和腹泻的发生率更高相关。结论：与安慰剂、GLP-1RAs和基础胰岛素相比，替泽帕肽在血糖疗效和体重减轻方面具有明显的剂量依赖性优势。替尔泊肽不会增加低血糖的几率，但会增加胃肠道不良事件的发生率。与选择性GLP-1RA塞马鲁肽(每周1.0毫克)和滴定基础胰岛素相比，替尔泊肽在降低HbA1c和体重方面明显更有效。总结虽然替尔泊肽的降糖作用显著，并且减重效果较好，但是对于甲状腺髓样癌(MTC)个人或家族史，或多发性内分泌肿瘤综合征2型患者，以及已知对替尔泊肽中的任何成分严重过敏的患者禁用。参考文献KaragiannisT,AvgerinosI,LiakosA,DelPratoS,MatthewsDR,TsapasA,BekiariE.Managementoftype2diabeteswiththedualGIP/GLP-1receptoragonisttirzepatide:asystematicreviewandmeta-analysis.Diabetologia.2022Aug;65(8):1251-1261.doi:10.1007/s00125-022-05715-4.Epub2022May17.PMID:35579691;PMCID:PMC9112245.相关热文推荐：万赛维的适应症、功效、副作用及疗效？

替尔泊肽(Mounjaro)治疗2型糖尿病的效果不错。替尔泊肽能够选择性地结合并激活GIP和GLP-1受体，葡萄糖依赖性地增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平。 关于替尔泊肽(Mounjaro) 2022年5月，礼来公司研发的降糖药替尔泊肽( tirzepatide，商品名:Mounjaro，又名:替西帕肽）由美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，这是首个葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和 GLP-1受体的双重激动剂，可在饮食控制和运动的基础上，改善2型糖尿病成年患者的血糖水平。 替尔泊肽(Mounjaro)的作用 替尔泊肽(Mounjaro)为GIP受体和GLP-1受体激动剂,是将两种肠促胰岛素的作用整合到一个新分子中。GIP是一种可以补充GLP1受体激动剂作用的激素。在临床前模型中,GIP已被证明可以减少食物摄入并增加能量消耗,从而使体重减轻,并且当与GLP1受体激动剂结合使用时,可能会对体重﹑葡萄糖和脂质等代谢失调的标志物产生更大的影响。 替尔泊肽除作为2型糖尿病的治疗方法外,还被研究作为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和射血分数保留的心力衰竭( HFpEF)的潜在治疗方法。 替尔泊肽在阻塞性睡眠呼吸暂停( OSA)和肥胖症发病率/死亡率方面的作用也在研究之中。 替尔泊肽(Mounjaro)治疗2型糖尿病的效果 1、SURPASS-2[1]是一项二甲双胍联合替尔泊肽或GLP-1 受体激动剂司美格鲁肽（semaglutide，昔名索马鲁肽）的对照试验,该研究在全球128个中心开展。共纳入使用稳定剂量二甲双胍但血糖控制不佳的2型糖尿病成年患者1879例，随机分配至替尔泊肽5 mg组、10 mg 组、15 mg 组或司美格鲁肽 1 mg 组，均皮下注射每周1次给药。各组第40周的HbAj。较基线值的变化分别为:替尔泊肽5 mg 组-2.01%，10 mg组-2.24%,15 mg 组 -2.30%，司美格鲁肽组-1.86% ，替尔泊肽的所有剂量组均不劣于和优于司美格鲁肽。另外，替尔泊肽组的体重下降幅度均大于司美格鲁肽组(P<0.001)，最常见的不良事件是胃肠道反应。 2、-5是在联合胰岛素治疗基础上的安慰剂对照试验，共入组应用甘精胰岛素联合或不联合二甲双胍且血糖控制不佳的2型糖尿病患者475例，随机分配至替尔泊肽5 mg 组、10 mg 组、 15 mg 组或安慰剂组，皮下注射每周1次给药。基于空腹血糖的达标情况调整甘精胰岛素的剂量，空腹血糖目标为<100 mg·dL-1。 替尔泊肽 5 mg 组、10 mg 组、15 mg组和安慰剂组的甘精胰岛素基线剂量分别为34、32、35和33 U·d-1;治疗第40周，各组的剂量分别为38、36、29和59 U·d-1。治疗第40周，替尔泊肽各剂量组的 HbA,。和体重与安慰剂组相比均显著降低( P<0.001)，提示在接受甘精胰岛索治疗但血糖控制不佳的2型糖尿病患者中，增加替尔泊肽可显著改善血糖控制并降低患者体重。 总结 替尔泊肽是首个获批上市的GIP和 GLP-1的双重受体激动剂，迄今为止的临床研究表明，与其他治疗2型糖尿病的药物（包括GLP-1受体激动剂)相比，替尔泊肽在血糖控制和减轻体重方面具有明显优势。替尔泊肽目前获批的适应证仅针对﹖型糖尿病成年患者，而正在进行中的临床试验适应证包括儿童2型糖尿病、肥胖症、射血分数保留的心力衰竭( HFpEF)、非酒精性脂肪性肝炎( NASH )，以及对心血管结局的影响等，这些研究结果同样令人期待。 参考文献 [1]张文竹,周扬,石杰.首个治疗2型糖尿病的GIP和GLP-1双重受体激动剂：替尔泊肽[J].中国新药与临床杂志,2023,42(10): 相关热文推荐：替尔泊肽(Mounjaro)有哪些注意事项？ https://www.1blv.com/newsDetail/121789.html

替尔泊肽(Mounjaro)的注意事项主要有甲状腺C细胞肿瘤的风险、胰腺炎、低血糖与胰岛素促分泌素或胰岛素合用、超敏反应、急性肾损伤、严重胃肠道疾病、有糖尿病视网膜病变病史患者的糖尿病视网膜病变并发症、急性胆囊疾病等方面。 关于替尔泊肽(Mounjaro) 替尔泊肽(tirzepatide)是一种新型的胰高血糖素样肽-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GLP-1/GIP)双受体激动剂,一方面替尔泊肽可通过激动GLP-1受体,促进葡萄糖依赖的促胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放并延缓胃排空,实现类似选择性GLP-1受体激动剂的降糖效果。另一方面,可恢复胰岛β细胞对GIP的反应性,继而发挥GIP促进第一时相胰岛素分泌及改善胰岛素敏感性的作用，从而达到更有效、稳定的降糖效果。 以下为替尔泊肽(Mounjaro)注意事项： 甲状腺C细胞肿瘤的风险 在接受MOUNJARO治疗的患者中，常规监测血清降钙素或使用甲状腺超声对MTC的早期检测值不确定。由于血清降钙素的检测特异性低，甲状腺疾病的背景发病率高，因此此类监测可能会增加不必要手术的风险。血清降钙素值显著升高可能表明存在MTC，而MTC患者的降钙素值通常> 50 ng/L。如果测量血清降钙素并发现其升高，则应进一步评估患者。还应进一步评估体格检查或颈部影像学检查中发现的甲状腺结节患者。 胰腺炎 在接受GLP-1受体激动剂治疗的患者中观察到了急性胰腺炎，包括致死性和非致死性出血性或坏死性胰腺炎。 处理措施：开始MOUNJARO后，仔细观察患者胰腺炎的体征和症状(包括持续性重度腹痛，有时向背部放射，可能伴有也可能不伴有呕吐)。如果怀疑为胰腺炎，则停用MOUNJARO并开始适当的治疗。 低血糖与胰岛素促分泌素或胰岛素合用 接受MOUNJARO联合胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素治疗的患者发生低血糖的风险增加，包括严重低血糖。 处理措施：降低磺酰脲(或其他伴随给药的胰岛素促分泌素)或胰岛素的剂量可降低低血糖的风险。告知使用这些合用药物的患者低血糖的风险，并告知他们低血糖的体征和症状。 超敏反应 临床试验中曾报告过MOUNJARO的超敏反应(如荨麻疹和湿疹)，有时会很严重。如果出现超敏反应，则停止使用MOUNJARO按照护理标准及时治疗，并监测直至体征和症状消退。请勿在先前对替西泮或MOUNJARO中的任何赋形剂有严重超敏反应的患者中使用。 急性肾损伤 MOUNJARO与胃肠道不良反应有关，包括恶心、呕吐和腹泻。这些事件可能导致脱水，如果脱水严重，可能导致急性肾损伤。 在接受GLP-1受体激动剂治疗的患者中，有急性肾损伤和慢性肾衰竭恶化的上市后报告，有时可能需要血液透析。 严重胃肠道疾病 使用MOUNJARO会引起胃肠道不良反应，有时会很严重[参见“不良反应”6.1]。尚未在患有严重胃肠道疾病(包括严重胃轻瘫)的患者中研究MOUNJARO，因此不建议在这些患者中使用。 有糖尿病视网膜病变病史患者的糖尿病视网膜病变并发症 血糖控制的快速改善与糖尿病视网膜病变的暂时恶化有关。尚未在需要急性治疗的非增殖性糖尿病视网膜病变、增殖性糖尿病视网膜病变或糖尿病黄斑水肿患者中研究MOUNJARO。应监测有糖尿病视网膜病变病史的患者的糖尿病视网膜病变进展情况。 急性胆囊疾病 在GLP-1受体激动剂试验和上市后研究中，曾有胆结石或胆囊炎等胆囊疾病急性事件的报告。 在MOUNJARO安慰剂对照临床试验中，0.6%接受MOUNJARO治疗的患者和0%接受安慰剂治疗的患者报告了急性胆囊疾病(胆结石、胆绞痛和胆囊切除术)。如果怀疑有胆石症，则需进行胆囊诊断研究和适当的临床随访。 相关热文推荐：雷沙吉兰服用方法,药物相互作用及禁忌？ https://www.1blv.com/newsDetail/121784.html

替尔泊肽联合其他降糖药治疗糖尿病的疗效因个人而异，总体来说联合治疗可以更好地控制患者的血糖水平，起到协同作用。在成年2型糖尿病糖尿病患者中，与安慰剂相比，替尔泊肽治疗使HbA1c自基线有统计学意义的降低。 替尔泊肽 替尔泊肽(Mounjaro)是一种透明、无色至微黄色溶液，已经确定了替尔泊肽作为饮食和运动辅助药物改善成年2型糖尿病糖尿病患者血糖控制的有效性。 替尔泊肽联合其他降糖药治疗糖尿病的疗效 在临床试验中，替尔泊肽联合其他降糖药物，如二甲双胍、吡格列酮等可以显著降低糖尿病患者的血糖水平，这些降糖药物可通过不同的机制发挥作用。 其中二甲双胍主要通过抑制肝葡萄糖输出和改善胰岛素抵抗来降低血糖，吡格列酮则通过激活胰岛素受体来改善胰岛素敏感性。替尔泊肽则通过促进胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌来降低血糖。 替尔泊肽联合二甲双胍、磺脲类和/或SGLT2抑制剂治疗成年2型糖尿病糖尿病的疗效 在一项为期40周的开放标签试验中，将1879名血糖控制不佳的2型糖尿病糖尿病成人患者随机分配为单独服用稳定剂量的二甲双胍，以及另外服用替尔泊肽5mg、替尔泊肽10mg或替尔泊肽1mg每周一次，或皮下注射semaglude 1mg每周一次。 与semaglude 1mg每周一次相比，替尔泊肽10mg和15mg每周一次持续40周的治疗导致HbA1c具有统计学意义的降低，分别下降-2.0、-2.2、-2.3。 替尔泊肽联合基础胰岛素联合或不联合二甲双胍治疗成年2型糖尿病的疗效 在一项为期40周的双盲试验中，将475位接受甘精胰岛素100单位/mL(联合或不联合二甲双胍)治疗的血糖控制不佳的2型糖尿病糖尿病患者随机分配至替尔泊肽5mg、替尔泊肽10mg、替尔泊肽15mg每周一次或安慰剂组。 与安慰剂相比，使用替尔泊肽5mg、10mg、15mg治疗40周后，HbA1c出现具有统计学意义的下降，分别下降-2.1 、-2.4、-2.3。 替尔泊肽用药注意事项 1、胰腺炎：如果怀疑为胰腺炎，应立即停药。 2、同时使用胰岛素促分泌素或胰岛素导致低血糖：同时使用胰岛素促分泌素或胰岛素可能增加低血糖风险，包括严重低血糖，可能需要减少胰岛素促分泌素或胰岛素的剂量。 3、超敏反应：如果怀疑或已经出现超敏反应，应立即停用提尔帕肽。 4、急性肾损伤：监测报告有严重胃肠道不良反应的肾功能损害患者的肾功能。 5、严重胃肠道疾病：使用可能伴有胃肠道不良反应，尚未在患有严重胃肠道疾病的患者中进行研究，因此不建议在这些患者中进行研究。 6、有糖尿病视网膜病变病史患者的糖尿病视网膜病变并发症：尚未在需要急性治疗的非增殖性糖尿病视网膜病变、增殖性糖尿病视网膜病变或糖尿病黄斑水肿患者中进行研究，监测有糖尿病视网膜病变病史的患者病情进展。 7、急性胆囊疾病：如果怀疑有胆石症，则需进行胆囊研究和临床随访。 替尔泊肽的不良反应 在接受替尔泊肽治疗的≥5%的患者中报告的最常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、便秘、消化不良、腹痛。 替尔泊肽不良反应的处理措施 1、调整饮食调整： 饮食以清淡、易消化为主，避免摄入辛辣、油腻、高脂肪的食物，增加蔬菜、水果的摄入，保持膳食纤维入，每餐适量进食，避免过饱，减轻肠胃负担，适量饮用温开水，保持水分平衡。 2、调整用药时间：尽量在进食时服用药物，以减少对胃肠道的刺激。 3、保持充足休息：确保充足的睡眠，帮助身体恢复，避免剧烈运动，以免加重肠胃负担。 4、适当补充益生菌： 摄入益生菌可调节肠道菌群平衡，改善肠道环境，可以在医生建议下使用消化酶等辅助消化药物。 5、腹部按摩：轻轻按摩腹部，有助于肠胃蠕动和气体排出，缓解腹痛，注意手法要轻柔，避免用力按压。 密切关注病情变化，如症状持续或加重，及时就诊。 总结 替尔泊肽联合其他降糖药治疗糖尿病可以更好地控制血糖水平，同时降低患者发生低血糖的风险，但是每个患者的病情和身体状况不同，因此治疗方案应该根据个体情况制定，并在医生的指导下进行治疗。 相关热文推荐：korsuva(difelikefalin)能治疗哪种类型的瘙痒症？

替尔泊肽治疗2型糖尿病的优势主要包括控制血糖控制效果较好、减重效果显著、副作用相对较少、抑制胃泌素和减少胃排空、联合治疗优势、安全性较高、耐受性良好。 替尔泊肽治疗2型糖尿病的优势 1、控制血糖控制效果较好：替尔泊肽能够显著降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖，HbA1c下降幅度可达到2.2%。 2、减重效果显著：在一项国际Ⅲ期临床研究中，替尔泊肽的减重效果相比司美格鲁肽更为显著，平均体重降低更多。 3、副作用相对较少：替尔泊肽在临床试验中表现出相对较少的副作用，例如头痛、恶心和呕吐等。 4、抑制胃泌素和减少胃排空：替尔泊肽具有抑制胃泌素和减少胃排空的作用，从而延缓肠道对葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖的波动。 5、联合治疗优势：替尔泊肽可以联合其他降糖药使用，以更好地控制血糖水平，并减少单一药物剂量相关的副作用。 6、安全性较高：替尔泊肽在临床试验中表现出相对较高的安全性，患者在使用过程中出现低血糖的风险较低。这使得患者更放心地使用这种药物治疗。 7、耐受性良好：替尔泊肽的耐受性良好，患者在使用过程中出现不良反应的概率较低。这使得患者更愿意坚持使用这种药物治疗。 替尔泊肽单药治疗2型糖尿病的临床疗效 在一项40周的双盲试验中，纳入478名血糖控制不佳的二型糖尿病糖尿病成人患者，并随机分配到替尔泊肽5mg、替尔泊肽10mg、替尔泊肽15mg或安慰剂组，每周一次。 与安慰剂相比，替尔泊肽5mg、10mg和15mg单药治疗(每周一次，持续40周)导致HbA1c降低，具有统计学意义，变化分别为-1.8、-1.7、-1.7，安慰剂仅为-0.1。 特殊人群用药 1、怀孕：在器官形成过程中给予替尔泊肽的妊娠大鼠中，母体大鼠的临床暴露量出现了胎仔生长减少和胎仔异常。在器官发生、胎儿生长在基于AUC的临床相关暴露量下观察到减少，怀孕女性应慎用。 2、哺乳：尚无关于动物或人乳中存在替尔泊肽对母乳喂养婴儿的影响数据，用药前应考虑母体对替尔泊肽的临床需求以及替尔泊肽或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。 3、儿童：在儿童患者(18岁以下)中尚未确定替尔泊肽的安全性和有效性。 4、肾功能损害患者：肾功能损害的患者不建议调整替尔泊肽的剂量。 用药期间的日常护理 1、应定量、按需摄入主食，减少肥肉的摄入，保证蛋白质的摄入，每日至少三餐，并且要定时定量进餐。 2、每天进行中等强度的有氧运动，比如快走、打太极拳等。 3、遵医嘱按时按量服用药物，控制饮食，适量运动，定期随访复诊，评估糖化血红蛋白 总结 糖尿病患者的治疗方案应该根据个体情况制定，并在医生的指导下进行治疗，是否适合使用替尔泊肽治疗，一定要由医生进行判断。 相关热文推荐：替尔泊肽联合其他降糖药治疗糖尿病的疗效？

替尔泊肽能够选择性地结合并激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体。2022年5月替尔泊肽被美国食品和药物管理局批准上市，在饮食控制和运动的基础上，用于改善2型糖尿病成年患者的血糖控制。临床研究表明，替尔泊肽可有效改善血糖控制并减轻患者体重，其常见的不良反应包括恶心、腹泻、食欲下降等。 替尔泊肽的作用与功效 1、控制血糖：替西帕肽可以有效降低血糖水平，通过模拟胰岛素的作用，增加细胞对葡萄糖的吸收和利用，从而帮助控制血糖。 2、延长降糖时间：替西帕肽的作用持续时间较长，可以提供稳定的胰岛素持续降糖效果，使血糖水平在一段较长时间内保持稳定。 3、降低低血糖风险：相较于其他胰岛素类似物，替西帕肽的低血糖风险较低，不易导致血糖过低的情况，从而减少低血糖的发生。 4、其他作用：替西帕肽还可以改善减少食欲、胰岛素抵抗、调节血脂、保护肾脏等。 替尔泊肽降糖的效果 背景：替尔泊肽是一种双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，正在开发用于治疗二型糖尿病。与选择性GLP-1受体激动剂semaglutide相比，每周一次替泽帕肽的疗效和安全性未知。 方法：在一项为期40周的3期开放试验中，以1:1:1:1的比例将1879名患者随机分配接受5 mg、10 mg或15mg剂量的替尔泊肽或1mg剂量的semaglutide。基线时，平均糖化血红蛋白水平为8.28%，平均年龄为56.6岁，平均体重为93.7公斤。主要终点是从基线到第40周糖化血红蛋白水平的变化。 结果：使用5 mg、10 mg和15mg的替尔泊肽时，糖化血红蛋白水平相对于基线的估计平均变化分别为-2.01个百分点、-2.24个百分点和-2.30个百分点，使用semaglutide时为-1.86个百分点；5-mg、10-mg和15-mg替尔泊肽组与semaglutide组之间的估计差异为-0.15个百分点，和-0.45个百分点。所有剂量的替尔泊肽均不劣于且优于塞马鲁肽。与semaglutide组相比，替尔泊肽组的体重下降幅度更大。 结论：在2型糖尿病患者中，就糖化血红蛋白水平从基线到40周的平均变化而言，替尔泊肽并不劣于且优于塞马鲁肽。 替尔泊肽减肥的效果 背景：肥胖是一种导致全球发病率和死亡率的慢性疾病。替尔泊肽是一种新型葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1受体激动剂，其在肥胖人群中的疗效和安全性尚不清楚。 方法：在3期双盲、随机、对照试验中，分配了2539名体重指数(身体质量指数；体重(以千克为单位)除以身高(以米为单位)的平方等于或大于30，或等于或大于27，且至少有一种体重相关并发症，不包括糖尿病，以1:1:1:1的比例接受每周一次的皮下注射替尔泊肽(5mg、10 mg或15 mg)或安慰剂，持续72周，包括20周的剂量递增期。主要终点是体重相对于基线的百分比变化和体重减轻5%或更多。 结果：基线时，平均体重为104.8公斤，平均身体质量指数为38.0，94.5%的参与者身体质量指数为30或更高。在第72周时，每周剂量为5mg的替尔泊肽的平均体重百分比变化为-15.0%，剂量为10mg的为-19.5% ，剂量为15mg的为-20.9% ，剂量为-3.1%。服用5 mg、10 mg和15 mg替尔泊肽的参与者体重减轻5%或以上的百分比分别为85%、89%和91% ，服用安慰剂的为35%，与安慰剂组的3%相比，10-mg组和15-mg组的50%和57%的参与者体重减轻了20%或更多。所有预先指定的心脏代谢指标的改善均在替尔泊肽组中观察到。 结论：在这项为期72周的肥胖受试者试验中，每周一次服用5毫克、10毫克或15毫克的替尔泊肽可显著并持续减轻体重。 替尔泊肽的副作用及处理措施 1、皮肤反应：替尔泊肽治疗过程中可能会出现注射部位的疼痛、红肿、瘙痒或淤血。处理措施包括轻柔地按摩注射部位，避免搔抓或过度刺激，并遵循医生的建议进行局部护理。 2、恶心和呕吐：有些患者使用替尔泊肽可能会出现恶心和呕吐的不适感。患者可尝试少量多次进食来缓解这些症状，并避免食用油条、炸串等油腻或重口味食物，饮食尽量清淡。 3、便秘：有些患者使用替尔泊肽的可能会出现便秘症状，建议患者用药治疗过程中适当增加饮水量，多吃新鲜水果、蔬菜，饮食多样化，养成定期排便的习惯，有助于缓解便秘。 4、腹痛、腹泻：替尔泊肽可引起患者出现腹泻、腹痛的症状。此时应避免食用高脂肪、辛辣或油腻的食物。保持充足的水分摄入，有助于预防脱水，并有助于稀释粪便。可以尝试使用一些非处方的护肠药物，如乳酸菌制剂或益生菌，有助于促进肠道健康。 此外，替尔泊肽还可引起消化不良等副作用，患者可咨询医生进行处理，在医生的评估下减小药物剂量，或者换药，改用其他药物治疗。 总结 替尔泊肽对于2型糖尿病治疗效果显著，能够降低血糖，并且有一定减重效果。但患者在用药期间可能会出现食欲减退、恶心等不良反应，建议患者注意观察自身症状，副作用严重时及时就医，咨询医生并进行处理。

一项试验旨在评估新型葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和 GLP-1 受体激动剂替塞帕肽单药治疗与安慰剂相比，对单纯饮食和运动控制不佳的 2 型糖尿病患者的疗效、安全性和耐受性。 研究方法 在印度、日本、墨西哥和美国的 52 家医学研究中心和医院开展了一项为期 40 周的双盲、随机、安慰剂对照 3 期试验（SURPASS-1，NCT03954834）。成年参与者（≥18 岁）如果患有仅靠饮食和运动控制效果不佳的 2 型糖尿病，并且对注射糖尿病疗法还不熟悉，均可参加该试验。 研究结果 在接受资格评估的 705 人中，478 人（平均基线 HbA1c 7-9% [63 mmol/mol]，年龄 54-1 岁 [SD 11-9]，女性 231 [48%]，糖尿病病程 4-7 年、 体重指数为 31-9 kg/m2）的患者随机分配到 5 毫克替尔泊肽（n=121 [25%]）、10 毫克替尔泊肽（n=121 [25%]）、15 毫克替尔泊肽（n=121 [25%]）或安慰剂（n=115 [24%]）。 40 周时，所有替尔泊肽剂量的 HbA1c（葡萄糖化血红蛋白）、空腹血清葡萄糖、体重和 HbA1c 目标值（低于 7-0%（<53 mmol/mol）和低于 5-7%（<39 mmol/mol））与基线相比的变化均优于安慰剂。使用 5 毫克替尔泊肽，平均 HbA1c 从基线下降 1-87%（20 毫摩尔/摩尔）；使用 10 毫克替尔泊肽，平均 HbA1c 从基线下降 1-89%（21 毫摩尔/摩尔）；使用 15 毫克替尔泊肽，平均 HbA1c 从基线下降 2-07%（23 毫摩尔/摩尔）；使用安慰剂，平均 HbA1c 从基线下降 +0-04%（+0-4 毫摩尔/摩尔）。 服用替尔泊肽达到 HbA1c 目标值（低于 7-0%（<53 mmol/mol；87-92% vs 20%）和 6-5% 或以下（≤48 mmol/mol；81-86% vs 10%）的人数多于服用安慰剂的人数，服用替尔泊肽达到 HbA1c 目标值（低于 5-7%（<39 mmol/mol）的患者占 31-52%，服用安慰剂的患者占 1%）的人数多于服用安慰剂的人数。替尔泊肽可导致体重减轻7-0至9-5千克不等，呈剂量依赖性。 试验中药物安全性 替尔泊肽最常见的不良反应是轻度至中度和短暂的胃肠道反应，包括恶心（12-18% vs 6%）、腹泻（12-14% vs 8%）和呕吐（2-6% vs 2%）。没有关于使用替尔泊肽后出现明显（<54 mg/dL [<3 mmol/L]）或严重低血糖的报道。安慰剂组有一人死亡。 试验结论 替尔泊肽对血糖控制和体重有显著改善，但不会增加低血糖风险。其安全性与GLP-1受体激动剂一致，表明替尔泊肽可用于2型糖尿病的单药治疗。 替尔泊肽治疗糖尿病的作用功效 替尔泊肽是一种新型胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）双受体道激动剂，作为饮食和运动的辅助疗法，以改善2型糖尿病成人的血糖控制。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 替尔泊肽的购买渠道 替尔泊肽截止到2023年10月还没有在国内大陆地区上市，国内的医院药房还没有售卖，目前购买渠道主要有以下几种： 1、携带医生开具的处方到已经上市地区的医院药房购买替尔泊肽。药房会根据处方提供您所需的药物。 2如果您在私人诊所就诊，医生可以直接提供处方并在诊所药房中为您配药。 3、有些地区允许在合法的在线药店购买处方药。您需要提供处方以购买替尔泊肽。 4、通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，既能保证是正品，也能减轻经济负担，性价比更高，但价格受多种因素影响不固定，具体请咨询客服人员。 购买处方药务必选择合法合规的渠道，并遵循政府和药品监管机构的规定。购买药物时，请确保药物的品质、保质期以及药店的信誉和可靠性。如果有任何疑问，请咨询医生、药师或相关的医疗机构。 相关热文推荐：帕利珠单抗的适应症和效果是怎样的? 参考文献 Rosenstock J, Wysham C, Frías JP, Kaneko S, Lee CJ, Fernández Landó L, Mao H, Cui X, Karanikas CA, Thieu VT. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2021 Jul 10;398(10295):143-155. doi: 10.1016/S0140-6736(21)01324-6. Epub 2021 Jun 27. Erratum in: Lancet. 2021 Jul 17;398(10296):212. PMID: 34186022.

替尔泊肽(Mounjaro)的副作用主要包括恶心、腹泻、食欲减退、呕吐、便秘、消化不良、腹痛等，严重的副作用主要包括甲状腺C细胞肿瘤的风险、胰腺炎等，需要根据不同的症状和表现进行针对性的治疗。 替尔泊肽(Mounjaro) 2022年5月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高糖素样肽-1（GLP-1）双重受体激动剂替尔泊肽上市，辅助饮食和运动，每周注射1次以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 多项临床研究已验证，替尔泊肽用于2型糖尿病的有效性和安全性，同时该药物在肥胖症、心血管风险相关疾病、非酒精性脂肪性肝炎等疾病治疗方面也具有潜在的应用价值。 替尔泊肽(Mounjaro)的作用机制 替尔泊肽(Mounjaro)/替西帕肽改善2型糖尿病(T2DM)患者血糖和控制体质量的作用机制尚未完全阐明，GIP受体和GLP-1受体是调节糖脂和氨基酸代谢的B1类G蛋白偶联受体，两者均存在于胰腺β细胞中，这两种受体的激活导致环磷酸腺苷和葡萄糖依赖的胰岛素分泌增加，成为T2DM和肥胖症的治疗靶标。 替尔泊肽(Mounjaro)并非GLP-1和GIP两种受体激动剂的简单相加，而是通过两者机制的协同互补，实现了"1+1>2"的效果。 替尔泊肽(Mounjaro)的副作用 替尔泊肽(Mounjaro)比较常见的副作用是胃肠道不良反应，比如恶心、腹泻、食欲减退、呕吐、便秘、消化不良、腹痛。 严重的副作用主要包括甲状腺C细胞肿瘤的风险、胰腺炎、同时使用胰岛素促分泌素或胰岛素导致的低血糖、超敏反应、急性肾损伤、严重胃肠道疾病、糖尿病视网膜病变并发症、急性胆囊疾病。 替尔泊肽(Mounjaro)副作用的处理措施 一、常见副作用 1、恶心：建议多饮用温水，避免恶心导致脱水，避免进食过烫、生冷的食物，注意饮食卫生，避免进食火锅、烧烤等刺激性、油腻、味道过于浓烈的食物。 2、腹泻：可遵医嘱使用蒙脱石散止泻，可保护肠黏膜，改善腹泻症状，还要注意多补充水分，比如喝水果汁、温开水等，用药期间避免进食诱发或加重腹泻症状的食物。 3、食欲减退：建议清淡饮食，不要食用食肥甘厚味、辛辣刺激的食物，可以多食用自己喜欢的食物。 4、呕吐：少食多餐，避免接触容易诱发呕吐的气味或者是食物。 5、便秘：可以多吃新鲜的水果和蔬菜，补充纤维素等，也可以多饮水，都有利于促进肠道蠕动，改善便秘。 6、消化不良：可以多食用促进消化的食物，如山楂、苹果、猕猴桃等 7、腹痛：注意腹部保暖，可在医生指导下使用布洛芬等止痛药物进行缓解，持续不缓解应及时就医。 二、严重副作用 1、甲状腺C细胞肿瘤的风险：用药期间注意常规监测血清降钙素，如果测量血清降钙素并发现其升高，则应进一步评估体格检查或颈部影像学检查中发现的甲状腺结节患者。 2、胰腺炎：用药期间仔细观察患者胰腺炎的体征和症状，如果怀疑为胰腺炎，则停用替尔泊肽(Mounjaro)并开始适当的治疗。 3、同时使用胰岛素促分泌素或胰岛素导致的低血糖：告知患者出现低血糖的风险，并告知低血糖的体征和症状。 4、超敏反应：有血管性水肿或GLP-1受体激动剂过敏反应史的患者慎用，因为尚不清楚此类患者是否易对替尔泊肽(Mounjaro)反应，出现过敏反应后应停止用药。 5、急性肾损伤：开始使用或增加替尔泊肽(Mounjaro)剂量时监测肾功能。 6、严重胃肠道疾病：患有严重胃肠道疾病的患者不建议使用替尔泊肽(Mounjaro)。 7、糖尿病视网膜病变并发症：用药期间应监测有糖尿病视网膜病变史患者的糖尿病视网膜病变进展情况。 8、急性胆囊疾病：如果怀疑有胆石症，则需要进行胆囊诊断研究和适当的临床随访。 替尔泊肽的临床降糖优势 在一项研究中比较替尔帕肽与目前常用降糖药物或安慰剂有效性和安全性，研究显示，5、10、15 mg替西帕肽组患者糖化血红蛋白（HbA1c）分别降低1.87%、1.89%、2.07%，安慰剂组HbA1c仅降低0.04%。在一项替西帕肽与司美格鲁肽的研究种显示，5、10、15 mg替尔帕肽组患者HbA1c平均降低了2.09%、2.37%、2.46%，而司美格鲁肽组患者HbA1c平均降低1.86%，所有剂量的替西帕肽均优于司美格鲁肽。 总结 替尔泊肽/替西帕肽作为一种新型降糖药物显示了良好的降糖及减重作用，且初步证实对T2DM合并心血管疾病或CKD患者具有临床获益，进一步弥补了现有降糖药的不足，满足了更多2型糖尿病患者的需求，在降糖、减重、心血管风险相关反应等领域临床应用前景广阔。 参考文献： 1、International Diabetes Federation. Diabetes is spiralling out of control[EB/OL]. （ 2021-12-07）[2022-06-25]. 2、史雨清，杨昱，李宸，等. Tirzepatide：一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂[J]. 国际内分泌代谢杂志， 2021，41（6）：645-648. 相关热文推荐：培唑帕尼治疗肾癌和子宫颈癌的效果？

替西帕肽治疗2型糖尿病效果良好，显著降低血糖（A1C），还能更大程度的减轻体重。替西帕肽获得美国FDA批准，辅助饮食和运动，用于改善2型糖尿病（T2D）成人患者的血糖控制。在3期SURPASS临床试验中，与所有对照相比，替西帕肽提供了卓越且一致的血糖（A1C）降低。此外，在关键次要终点方面，与所有对照相比，替西帕肽治疗组表现出显著更大程度的体重减轻。 替西帕肽治疗2型糖尿病的试验数据 一项开放标签、平行组、多中心（122个地点）、多国（13个国家）的3期研究中（NCT03882970），符合条件的参与者（年龄≥18岁）的基线糖化血红蛋白（HbA1c）为7.0-10.5%，体重指数至少为25kg/m2，体重稳定，并且是胰岛素初始的，并且在筛选前用二甲双胍单独或与SGLT2抑制剂联合治疗至少3个月。 参与者被随机分配（1:1:1:1），使用交互式网络响应系统，每周皮下注射一次替西帕肽（5、10或15 mg）或每天皮下注射一次特定胰岛素，并根据国家、糖化血红蛋白和口服抗高血糖药物的伴随使用进行分层。 试验用药方法 替西帕肽最初给药剂量为2.5 mg，每4周增加2.5 mg，直到达到指定剂量。最初每天给药10 U，每周滴定一次，按照靶向治疗算法，使空腹自我监测血糖低于5.0 mmol/L（<90 mg/dL），持续52周。主要疗效终点是10 mg或15 mg替西帕肽，或两者兼而有之，在第52周HbA1c自基线的平均变化方面与胰岛素无关。 关键的次要疗效终点是，在第52周时，5 mg替西帕肽与德格胰岛素的HbA1c平均变化与基线相比不劣效，在HbA1c和体重与基线相比的平均变化方面，所有剂量的替西帕肽与德格胰岛素的优势，以及在第52周时HbA1c低于7.0%（<53 mmol/mol）的参与者比例。 研究结果 从平均基线HbA1c的8.17%（SD 0.91）来看，第52周时，5 mg替西帕肽的HbA1c降低率为1.93%（SE 0.05），10 mg替西帕肽降低率为2.20%（0.05），15 mg替西帕肽降低了2.37%（0.05）。达到了0.3%的非劣效性界限。替西帕肽的估计治疗差异（ETD）与胰岛素消除剂的范围为-0.59%至-1.04%（所有剂量的替西帕胺均<0.0001）。 在第52周时，三个替西帕肽组（82%-93%）的HbA1c低于7.0%（<53mmol/mol）的参与者比例均高于去甲胰岛素组（61%）（p＜0.0001）。在第52周，从基线94.3 kg（SD 20.1）开始，所有三种剂量的替西帕肽都降低了体重（-7.5 kg至-12.9 kg），而去甲胰岛素使体重增加了2.3 kg。替西帕胺与去甲胰岛素的ETD范围为-9.8 kg至-15.2 kg（所有剂量的替西帕肽均<0.001）。 研究结论 在2型糖尿病患者中，替西帕肽（5、10和15 mg）优于滴定胰岛素消除剂，在第52周时HbA1c和体重下降幅度更大，低血糖风险更低。替西帕肽显示出与GLP-1受体激动剂相似的安全性。 相关热文推荐：替西帕肽和司美格鲁肽的区别? 参考文献 Ludvik B, Giorgino F, Jódar E, Frias JP, Fernández Landó L, Brown K, Bray R, Rodríguez Á. Once-weekly tirzepatide versus once-daily insulin degludec as add-on to metformin with or without SGLT2 inhibitors in patients with type 2 diabetes (SURPASS-3): a randomised, open-label, parallel-group, phase 3 trial. Lancet. 2021 Aug 14;398(10300):583-598. doi: 10.1016/S0140-6736(21)01443-4. Epub 2021 Aug 6. PMID: 34370970.

替西帕肽和司美格鲁肽是有区别的，替西帕肽（Tirzepatide）是礼来药厂(Eli Lilly)的一款新型胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双受体道激动剂，美国FDA于2022年5月批准用于2型糖尿病患者控制血糖。司美格鲁肽（semaglutide，旧称索马鲁肽）是诺和诺德公司一款新型长效胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物，用于治疗2型糖尿病或者2型糖尿病伴有心血管疾病的患者，于2017年12月获得美国FDA批准上市。替西帕肽和司美格鲁肽在作用功效、副作用等都是有差别的，建议患者在医生的指导下选择适合的药物。 替西帕肽和司美格鲁肽的副作用区别 替西帕肽的副作用常见的包括恶心、腹泻、食欲减退、呕吐、便秘、消化不良、腹痛等，总体耐受性是比较好的。司美格鲁肽的副作用常见的包括恶心，腹痛，腹泻，食欲下降，呕吐和便秘等。患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。 替西帕肽和司美格鲁肽的治疗效果区别 在一项为期40周的开放标签3期试验中（NCT03987919），以1:1:1:1的比例随机分配1879名患者接受剂量为5 mg、10 mg或15 mg的替西帕肽或剂量为1 mg的司美格鲁肽。基线时，平均糖化血红蛋白水平为8.28%，平均年龄为56.6岁，平均体重为93.7 kg。主要终点是糖化血红蛋白水平从基线到40周的变化。 结果：与基线相比，5 mg、10 mg和15 mg替西帕肽的糖化血红蛋白水平的估计平均变化分别为-2.01个百分点、-2.24个百分点和-2.30个百分点，司美格鲁肽的糖化血红蛋白平均变化为-1.86个百分点；5mg、10mg和15mg替西帕肽组与司美格鲁肽组之间的估计差异分别为-0.15个百分点、-0.39个百分点和-0.45个百分点。所有剂量的替西帕肽均不劣效，优于司美格鲁肽。替西帕肽的体重减轻幅度大于司美格鲁肽（最小二乘平均估计治疗差异分别为-1.9 kg、-3.6 kg和-5.5 kg；所有比较均<0.001）。 结论：在2型糖尿病患者中，从基线到40周，在糖化血红蛋白水平的平均变化方面，替西帕肽不劣且优于司美格鲁肽。 替西帕肽的治疗效果 在印度、日本、墨西哥和美国的52个医学研究中心和医院进行了一项为期40周的双盲、随机、安慰剂对照的3期试验（SURPASS-1，NCT03954834）。参与者通过计算机生成的随机序列（1:1:1:1）被随机分配给每周一次的替西帕肽（5、10或15 mg）或安慰剂。所有参与者、研究者和申办者都戴着口罩接受治疗任务。主要终点是糖化血红蛋白（HbA1c）在40周时与基线相比的平均变化。 研究结果 在40周时，所有剂量的替西帕肽在HbA1c、空腹血糖、体重和HbA1c目标值自基线变化小于7.0%（<53mmol/mol）和小于5.7%（<39mmol/mol）方面均优于安慰剂。与安慰剂组（+0.4mmol/mol）相比，5 mg替西帕肽组的平均HbA1c较基线下降1.87%（20mmol/mol），10 mg替西帕肽组下降1.89%（21mmol/mol），15 mg替西巴肽组下降2.07%（23mmol/mol，替西帕肽15mg组为-2.11%（-23mmol/mol）（p均<0.0001）。 与安慰剂组相比，更多服用替西帕肽的患者达到HbA1c低于7.0%（<53 mmol/mol；87-92%vs 20%）和6.5%或更低（≤48 mmol/mol，81-86%vs 10%）的目标，31-52%服用替西帕肽的患者的HbA1c达到低于5.7%（<39 mmol/mol），而安慰剂组为1%。替西帕肽可诱导7.0至9.5 kg的剂量依赖性体重减轻。 相关热文推荐：Elrexfio治疗骨髓瘤效果怎么样? 参考文献 [1.]Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, Pérez Manghi FC, Fernández Landó L, Bergman BK, Liu B, Cui X, Brown K; SURPASS-2 Investigators. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021 Aug 5;385(6):503-515. doi: 10.1056/NEJMoa2107519. Epub 2021 Jun 25. PMID: 34170647. [2.] Rosenstock J, Wysham C, Frías JP, Kaneko S, Lee CJ, Fernández Landó L, Mao H, Cui X, Karanikas CA, Thieu VT. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2021 Jul 10;398(10295):143-155. doi: 10.1016/S0140-6736(21)01324-6. Epub 2021 Jun 27. Erratum in: Lancet. 2021 Jul 17;398(10296):212. PMID: 34186022.

替尔泊肽降糖药严格按照药物说明书使用或者是在医生的指导下使用，才能够发挥更好的治疗作用。替尔泊肽推荐的起始剂量为2.5mg，每周皮下注射一次4周后，增加至5mg，每周皮下注射一次，用药期间应注意使用方法。 替尔泊肽 替尔泊肽是一种新型的降糖药物，已被证明具有优秀的降糖和减脂效果。 替尔泊肽(Mounjaro)于2022年5月获得了美国食品和药物管理局（FDA）的批准，用于治疗2型糖尿病。与司美格鲁肽等其他降糖药物相比，替尔泊肽在降糖和减脂效果方面表现优异。 根据礼来的全球Ⅲ期临床试验结果，替尔泊肽治疗组的患者在第72周时的减重效果显著优于安慰剂对照组，其中接受最高剂量（15 mg）替尔泊肽治疗的亚组平均体重降低了22.5%。 替尔泊肽的正确用药剂量 替尔泊肽的起始剂量为2.5mg，每周皮下注射一次，用药4周后剂量增加到5mg，每周皮下注射一次。如果需要额外的血糖控制，则在当前剂量基础上4周后，以2.5 mg为增量增加剂量，最大剂量为每周一次皮下注射15mg。 使用替尔泊肽的注意事项 1、每周用药一次，可在一天中的任何时间内使用，可与食物或不与食物同服。 2、在腹部、大腿或上臂皮下注射替尔泊肽，旋转每个剂量的注射部位。 3、使用前注意检查替尔泊肽，正常情况下应呈透明、无色至微黄色，如果发现颗粒物质或变色，则不可以使用。 4、替尔泊肽与胰岛素一起使用时需要分开注射，不可以混用。可接受在同一身体部位注射替尔泊肽和胰岛素，但使两次注射不应相邻。 替尔泊肽的不良反应 在接受替尔泊肽治疗的≥5%的患者中报告的最常见不良反应包括恶心、腹泻、食欲减退、呕吐、便秘、消化不良、腹痛等。 严重的不良反应主要包括甲状腺C细胞肿瘤的风险、胰腺炎、同时使用胰岛素促分泌素或胰岛素导致的低血糖、超敏反应、急性肾损伤、严重胃肠道疾病、糖尿病视网膜病变并发症、急性胆囊疾病。 替尔泊肽是一种新型的降糖药物，具有优秀的降糖和减脂效果，且其安全性较高，如果用药期间有任何疑问或者出现不良反应，建议及时咨询医生。 相关热文推荐：替尔泊肽可以用于1型糖尿病吗？

替尔泊肽不可以用于治疗1型糖尿病。替尔泊肽(Tirzepatide)可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善成年2型糖尿病患者的血糖控制，但是它不适用于1型糖尿病患者。 为什么替尔泊肽不可以治疗1型糖尿病 替尔泊肽是一种GLP-1受体激动剂，通过激活GLP-1受体发挥作用，但是在1型糖尿病患者中，由于胰岛细胞的破坏，GLP-1受体的数量或功能可能已经受到损伤，因此替尔泊肽的治疗效果可能会受到限制。 1型糖尿病患者需要胰岛素治疗来控制血糖水平，因为他们的胰岛细胞无法自行分泌足够的胰岛素。对于这类患者，胰岛素替代治疗是主要的治疗方法，替尔泊肽无法替代胰岛素的作用。 因此，替尔泊肽不能用于1型糖尿病患者，1型糖尿病患者应该根据医生的建议采取适当的胰岛素治疗方案控制血糖水平。 替尔泊肽 替尔泊肽(Tirzepatide)是一种新型的双重葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RA )，能够与白蛋白结合并延长半衰期，能够选择性结合并激活GIP和GLP-1受体，可增强一期和二期胰岛素分泌，降低胰高血糖素水平，两者均呈葡萄糖依赖性。 替尔泊肽可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善成年二型糖尿病糖尿病患者的血糖控制。 替尔泊肽的疗效 在一项为期40周的双盲试验中，将478例血糖控制不佳的二型糖尿病糖尿病成人患者随机分配到替尔泊肽5mg、替尔泊肽10mg、替尔泊肽15mg或安慰剂组，每周一次。 与安慰剂相比，替尔泊肽5mg、10mg和15mg单药治疗(每周一次，持续40周)导致HbA1c降低，具有统计学意义。 在另一项研究中40周、双盲、随机、安慰剂对照的3期试验中符合条件的患者随机分配每周一次的替尔泊肽(5、10或15mg)或安慰剂组。 在第40周时，所有替尔泊肽剂量的HbA1c、空腹血糖、体重和HbA1c目标相对于基线的变化均优于安慰剂，分别小于7% (<53 mmol/mol)和小于5.7% (<39 mmol/mol)。 与基线相比，平均HbA1c下降了1.87%，替尔泊肽5mg组下降了1.89%(21 mmol/mol)，替尔泊肽10mg组下降了2.07%(23 mmol/mol)，而安慰剂组下降了+0.04%(0.4 mmol/mol)，替尔泊肽5mg组与安慰剂组的估计治疗差异为-1.91%(-21 mmol/mol)。 与安慰剂组相比，更多的替泽帕肽组参与者达到了低于7%的HbA1c目标值或更少，31%-52%的替尔泊肽组患者对1%的安慰剂组患者达到小于5 7%的HbA1c(< 39 mmol/mol)。替尔泊肽诱导了7-9.5千克的剂量依赖性体重减轻。 替尔泊肽显示了血糖控制和体重的显著改善，没有增加低血糖的风险。该安全性与GLP-1受体激动剂一致，表明替泽帕肽在二型糖尿病治疗中的潜在单一疗法用途。 参考文献： Rosenstock J, Wysham C, Frías JP, Kaneko S, Lee CJ, Fernández Landó L, Mao H, Cui X, Karanikas CA, Thieu VT. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2021 Jul 10;398(10295):143-155. doi: 10.1016/S0140-6736(21)01324-6. Epub 2021 Jun 27. Erratum in: Lancet. 2021 Jul 17;398(10296):212. PMID: 34186022. 相关热文推荐：奈妥吡坦/帕洛诺司琼的作用与效果？

2022年5月13日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(CLP-1)双重受体激动剂替西帕肽(tirzepatide )上市，辅助饮食和运动，每周注射1次以改善成人2型糖尿病（T2DM）患者的血糖。那么，替西帕肽的使用说明是什么？ 替西帕肽推荐剂量 1、MOUNJARO的推荐起始剂量为2.5 mg，每周皮下注射一次。2.5 mg剂量用于治疗开始，不用于血糖控制。 2、4周后，增加剂量至5 mg，每周皮下注射一次。 3、如果需要额外的血糖控制，则在当前剂量基础上至少4周后，以2.5 mg为增量增加剂量。 4、MOUNJARO的最大剂量为每周一次皮下注射15 mg。 5、如果漏服了一剂药物，指导患者在漏服药物后4天(96小时)内尽快服用MOUNJARO。如果已经过去4天以上，则跳过错过的剂量，在定期安排的当天服用下一剂量。在每种情况下，患者都可以恢复每周一次的常规给药计划。 6、如有必要，每周给药的日期可以改变，只要两次给药之间的时间至少为3天(72小时)。 替西帕肽用法 1、MOUNJARO每周一次，一天中任何时间服用，随餐或不随餐。 2、在腹部、大腿或上臂皮下注射MOUNJARO。 3、旋转每个剂量的注射部位。 4、使用前目视检查MOUNJARO。它应呈透明无色至微黄色。如果发现颗粒物质或变色，请勿使用MOUNJARO。 5、当MOUNJARO与胰岛素一起使用时，请分开注射，切勿混用。可接受在同一身体部位注射MOUNJARO和胰岛素，但两次注射不应相邻。 相关热文推荐：Elrexfio治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤效果好吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/120885.html

替尔泊肽的降糖效果 一项试验评估新型双葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和GLP-1受体激动剂替尔泊肽单药治疗与安慰剂治疗2型糖尿病患者的疗效、安全性和耐受性，这些患者仅通过饮食和运动控制不足。 在印度、日本、墨西哥和美国的52个医学研究中心和医院进行了一项为期40周的双盲、随机、安慰剂对照的3期试验（SURPASS-1，NCT03954834）。 如果成年参与者（≥18岁）患有2型糖尿病，且仅通过饮食和运动控制不足，以及他们是否对注射糖尿病治疗幼稚，则将其纳入研究。参与者通过计算机生成的随机序列（1:1:1:1）被随机分配给每周一次的替尔泊肽（5、10或15 mg）或安慰剂。主要终点是糖化血红蛋白（HbA1c）在40周时与基线相比的平均变化。 研究结果：在705名符合资格评估的个体中，478人（平均基线HbA1c7.9%[63mmol/mol]，年龄54.1岁[SD11.9]，231名女性[48%]，糖尿病持续时间4.7年，体重指数31.9kg/m2）被随机分配给5 mg替尔泊肽（n=121[25%]）、10 mg替尔泊肽（n=121[25%]]）、15 mg替尔泊肽（n=121[25%]）或安慰剂（n=115[24%]）。 在40周时，所有剂量的替尔泊肽在HbA1c、空腹血糖、体重和HbA1c目标值自基线变化小于7.0%（<53mmol/mol）和小于5.7%（<39mmol/mol）方面均优于安慰剂。与安慰剂组（+0.4mmol/mol）相比，5 mg替尔泊肽组的平均HbA1c较基线下降1.87%（20mmol/mol），10 mg替尔泊肽组下降1.89%（21mmol/mol），15 mg替尔泊肽组下降2.07%（23mmol/mol，替尔泊肽15mg组为-2.11%（-23mmol/mol）（p均<0.0001）。 与安慰剂组相比，更多服用替尔泊肽的患者达到HbA1c低于7.0%（<53 mmol/mol；87-92%vs 20%）和6.5%或更低（≤48 mmol/mol，81-86%vs 10%）的目标，31-52%服用替尔泊肽的患者的HbA1c达到低于5.7%（<39 mmol/mol），而安慰剂组为1%。替尔泊肽可诱导7.0至9.5 kg的剂量依赖性体重减轻。 结论：替尔泊肽在血糖控制和体重方面有显著改善，但没有增加低血糖风险。安全性与GLP-1受体激动剂一致，表明替尔泊肽有可能用于2型糖尿病的单药治疗。 替尔泊肽是每周一次注射的GIP和GLP-1受体激动剂，它是一种单分子，可激活人体GIP和GLP-1两种天然肠促胰素受体，用于改善成年二型糖尿病糖尿病患者的血糖控制。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：替尔泊肽治疗糖尿病有什么禁忌 参考文献 Rosenstock J, Wysham C, Frías JP, Kaneko S, Lee CJ, Fernández Landó L, Mao H, Cui X, Karanikas CA, Thieu VT. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2021 Jul 10;398(10295):143-155. doi: 10.1016/S0140-6736(21)01324-6. Epub 2021 Jun 27. Erratum in: Lancet. 2021 Jul 17;398(10296):212. PMID: 34186022.

替尔泊肽治疗糖尿病的禁忌 替尔泊肽治疗糖尿病有以下情况的患者是禁用的： 1、甲状腺髓样癌(MTC)个人或家族史，或多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)患者禁用替尔泊肽。 2、已知对替西帕替或替尔泊肽中的任何赋形剂严重过敏的患者禁用替尔泊肽，替尔泊肽报告了严重的超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。 替尔泊肽治疗糖尿病的注意事项 目前尚不清楚替尔泊肽是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC）。告知患者使用替尔泊肽发生 MTC 的潜在风险，并告知他们甲状腺肿瘤的症状（例如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续性声音嘶哑）。 开始替尔泊肽治疗后，仔细观察患者是否存在胰腺炎的体征和症状（包括持续性严重腹痛，有时放射至背部，可能伴有也可能不伴有呕吐）。如果怀疑胰腺炎，应停用替尔泊肽并开始适当的治疗。 接受替尔泊肽联合胰岛素促泌剂（例如磺酰脲类）或胰岛素的患者可能具有增加的低血糖风险，包括严重低血糖。 如果发生超敏反应，请停止使用替尔泊肽；按照标准护理及时治疗，并监测直至体征和症状消退。 在报告严重胃肠道不良反应的肾功能损害患者中开始或增加替尔泊肽剂量时监测肾功能。 有糖尿病视网膜病变病史的患者应监测糖尿病视网膜病变的进展。血糖控制的快速改善与糖尿病视网膜病变的暂时恶化有关。 如果怀疑胆石症，需要进行胆囊诊断检查和适当的临床随访。 建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕药，或在开始使用替尔泊肽后4周和每次剂量递增后4周增加屏障避孕方法。只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险时，才应在怀孕期间使用替尔泊肽。 以上就是替尔泊肽禁忌和注意事项的部分内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：氘可来昔替尼治疗银屑病的效果怎么样?

替尔泊肽是一种合成的七肽类药物,由七个氨基酸组成。2022年5月，礼来公司研发的降糖药替尔泊肽（tirzepatide，商品名:Mounjaro，又名:替西帕肽）由美国食品和药物管理局(FDA)批准上市，这是首个葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和GLP-1受体的双重激动剂，可在饮食控制和运动的基础上，改善2型糖尿病成年患者的血糖水平。 关于替尔泊肽 替尔泊肽一方面可通过激动GLP-1受体,促进葡萄糖依赖的促胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放并延缓胃排空，实现类似选择性GLP-1受体激动剂的降糖效果。另一方面，可恢复胰岛β细胞对GIP的反应性,继而发挥GIP促进第一时相胰岛素分泌及改善胰岛素敏感性的作用， 从而达到更有效、稳定的降糖效果。 近年来研究表明, GIP与GLP-1受体结合可以达到互补协同的作用，从而产生更有效的血糖控制和显著的减肥效果,并且其在保护心脑血管方面使患者获益。 替尔泊肽的治疗效果 SURPASS-1I51是一项在52个研究中心开展的，为期40周的替尔泊肽单药治疗与安慰剂对照的I期临床试验，该项研究将饮食控制和运动无法有效控制血糖的2型糖尿病成年患者478例随机分配至替尔泊肽5mg组、10mg组、15mg组或安慰剂组，皮下注射每周1次给药，主要终点是第40周时HbAIc较基线值的变化。 治疗第40周，替尔泊肽所有剂量组的HbAIc、 体重及空腹血糖较基线值的变化均显著优于安慰剂组(P<0.0001),HbAic<7.0%和HbA1c<5.7% 的患者比例显著高于安慰剂组(P<0.000 1)。研究中最常见的不良事件是短暂的轻至中度胃 肠道事件，包括恶心、腹泻和呕吐，未发生有临床意义或严重的低血糖事件。 相关热文推荐：洛莫司汀有哪些注意事项？ https://www.1blv.com/newsDetail/120518.html

替尔泊肽和司美格鲁肽在使用限制、药物用量、药物剂型、治疗效果等方面存在区别，患者可在医生的指导下选择药物进行治疗。 使用限制 替尔泊肽在药物使用方面存在限制，不可用于1型糖尿病患者，不可在患有胰腺炎的患者中使用。司美格鲁肽一般不存在使用限制。 药物用量 替尔泊肽的推荐起始剂量为2.5 mg，每周皮下注射一次，4周后增加至5mg，每周皮下注射一次。如果需要额外的血糖控制，增加的剂量至少服用当前剂量4周后，剂量增加2.5mg。最大剂量为15mg，每周皮下注射一次。每周一次，一天中任何时间使用，可随餐或不随餐服用。可在腹部、大腿或上臂皮下注射。旋转每个剂量的注射部位。 开始使用美格鲁肽是一种每周0.25mg的药物。4个星期以后，一周一次的剂量应该增加到0.5mg。以每星期0.5mg的方式进行最少4周的疗程，为了更好地提高血糖的控制程度，可以将剂量增加到每星期1mg。0.25mg并不是持续剂量，建议每周剂量不超过1mg。 在使用司美格鲁肽与二甲双胍治疗时，可以保持目前的二甲双胍用量。在与现有的磺脲类药物联用时，要适当的减量，以减少低血糖的发生。 药物剂型 替尔泊肽的注射剂型有2.5mg、5mg、7.5 mg、10 mg、12.5mg或15mg/0.5mL，单剂量笔。司美格鲁肽的剂型为1.34mg/ml，1.5ml(预填充注射笔)。 治疗效果 替尔泊肽能够选择性地结合并激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体。2022年5月替尔泊肽被美国食品和药物管理局批准上市，在饮食控制和运动的基础上，用于改善2型糖尿病成年患者的血糖控制。临床研究表明，替尔泊肽可有效改善血糖控制并减轻患者体重，其常见的不良反应包括恶心、腹泻、食欲下降等。 司美格鲁肽是一种新型的胰高血糖素样肽–1受体激动剂，主要作用机制是通过抑制食欲来降低患者对食物的渴望，使其对高脂肪食物的偏好相对降低，调节下丘脑摄食中枢减少食物数摄入、增加饱腹感、抑制胃排空、降低胃肠动力，从而达到减重的目的。司美格鲁肽具有稳定性高、半衰期长、安全性高等特点，与其他有减重效果的降糖药相比，效果更加显著。 二甲双胍联合司美格鲁肽治疗糖尿病，不但能降低患者血糖与血脂水平，还有助于改善患者胰岛β细胞功能，预防不良反应发生，且治疗效果显著。