替尔泊肽是一种合成的七肽类药物,由七个氨基酸组成。2022年5月,礼来公司研发的降糖药替尔泊肽(tirzepatide,商品名:Mounjaro,又名:替西帕肽)由美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,这是首个葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和GLP-1受体的双重激动剂,可在饮食控制和运动的基础上,改善2型糖尿病成年患者的血糖水平。
替尔泊肽一方面可通过激动GLP-1受体,促进葡萄糖依赖的促胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放并延缓胃排空,实现类似选择性GLP-1受体激动剂的降糖效果。另一方面,可恢复胰岛β细胞对GIP的反应性,继而发挥GIP促进第一时相胰岛素分泌及改善胰岛素敏感性的作用,
从而达到更有效、稳定的降糖效果。
近年来研究表明, GIP与GLP-1受体结合可以达到互补协同的作用,从而产生更有效的血糖控制和显著的减肥效果,并且其在保护心脑血管方面使患者获益。
SURPASS-1I51是一项在52个研究中心开展的,为期40周的替尔泊肽单药治疗与安慰剂对照的I期临床试验,该项研究将饮食控制和运动无法有效控制血糖的2型糖尿病成年患者478例随机分配至替尔泊肽5mg组、10mg组、15mg组或安慰剂组,皮下注射每周1次给药,主要终点是第40周时HbAIc较基线值的变化。
治疗第40周,替尔泊肽所有剂量组的HbAIc、体重及空腹血糖较基线值的变化均显著优于安慰剂组(P<0.0001),HbAic<7.0%和HbA1c<5.7%的患者比例显著高于安慰剂组(P<0.000 1)。研究中最常见的不良事件是短暂的轻至中度胃肠道事件,包括恶心、腹泻和呕吐,未发生有临床意义或严重的低血糖事件。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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