肺癌第三代靶向治疗药物:布吉他滨

布吉他滨能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布吉他滨均彰显了良好的抑制效果。因此它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。今天来了解一下肺癌第三代靶向治疗药物:布吉他滨。

布吉他滨克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

临床研究结果证实，布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布吉他滨不仅可抑制ALK的L1196M突变，还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。

布吉他滨的中位PFS显著优于克唑替尼，第二代ALK阳性靶向药的出现（包括布加替尼、色瑞替尼、阿来替尼），解决了克唑替尼的耐药问题。2017年，布吉他滨被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌。

由布吉他滨、色瑞替尼（ceritinib）及阿来替尼（alectinib）的疗效对比可见，布吉他滨完胜色瑞替尼和阿来替尼。可称为第三代ALK靶向药。

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