




恩考芬尼也叫康奈非尼,由瑞士诺华制药公司首先研制, 2014年12月,Array生物制药公司获得康奈非尼在全球的开发权。恩考芬尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的骤变可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞的成长。今天来详细了解一下恩考芬尼联合比美替尼用于黑色素瘤。
2018年6月27日,恩考芬尼和比美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
恩考芬尼联合贝美替尼治疗黑色素推荐剂量为康奈非尼450mg,每天1次+比美替尼45mg,每天2次,间隔12h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。恩考芬尼与其他药物可能存在潜在的显著相互作用,需要剂量或频率调整、额外监测或选择替代疗法。患者不要盲目与其他药物合用。
恩考芬尼治疗黑色素瘤需要与比美替尼联合使用,推荐剂量为康奈非尼450mg,每天1次+比美替尼45mg,每天2次,间隔12h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。
若比美替尼暂停服药,康奈非尼的剂量可减少至300mg,每天1次,直至比美替尼恢复服药。因副作用调整康奈非尼的推荐剂量如下:首次减少剂量为300mg,每天1次;第2次减少剂量为200mg,每天1次;后续调整剂量,若不能耐受康奈非尼200mg每天1次,将永久终止服药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496