




苯达莫司汀是一种双功能基烷化剂,具有抗肿瘤和杀细胞作用。苯达莫司汀的抗肿瘤和杀细胞作用主要机理为DNA单链和双链通过烷化作用交联,这打乱了DNA的功能和DNA的合成,也会使DNA和蛋白之间,以及蛋白和蛋白之间产生交联,从而发挥抗肿瘤作用。那么,苯达莫司汀是化疗药还是靶向药?
苯达莫司汀是一种化疗药,其属于烷化剂类,具有抗肿瘤和杀细胞的作用,苯达莫司汀适应症为:慢性淋巴细胞性白血病(CLL);非霍奇金淋巴瘤(NHL);多发性骨髓瘤。
多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)是一种浆细胞恶性克隆性疾病。随着自体造血干细胞移植(autologous stem cell transplantation,ASCT)、免疫调节剂(immunomodulatory drugs,IMiDs)和蛋白酶抑制剂(proteasome inhibitors,PIs)等药物的应用,患者的整体生存期显著延长。但患者常因疾病复发、耐药及进展而死亡,MM至今仍无法治愈。
苯达莫司汀(bendamustine,Ben)是一种古老的双功能氮芥衍生物,具有独特的作用机制,与其他烷化剂无交叉耐药性。在东欧地区,该药已广泛应用于慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、MM等淋巴系统肿瘤及乳腺癌的治疗。近年来,国外开展了一系列苯达莫司汀单药或联合化疗治疗复发/难治性多发性骨髓瘤的临床研究,并显示出良好的疗效。
苯达莫司汀是携带一个嘌呤样苯并咪唑环的氮芥衍生物,兼具烷化剂和嘌呤类似物(抗代谢药)的双重作用机制,包括激活DNA损伤应激反应和细胞凋亡,抑制细胞有丝分裂检查点和诱导有丝分裂紊乱。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年10月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022249