




康奈非尼(商品名Braftovi)是由Array生物制药公司研发的BRAF激酶抑制剂。2018年6月27日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准康奈非尼胶囊和比美替尼(MEK激酶抑制剂)片剂联合治疗BRAFV600E或 V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者(康奈非尼不适用于治疗野生型 BRAF黑色素瘤患者)。康奈非尼作为BRAF抑制剂,尤其对BRAFV600E具有较高的抑制活性,能靶向性抑制MAPK信号通路中的BRAF激酶,其IC50值为0.35nM,对 BRAFV600E突变的患者具有明显的临床效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496