艾代拉里斯(Idelalisib)是由美国艾科斯公司( Icos Corporation)原研、吉利德科学(Gilead Sciences)开发的全球首个高选择性口服磷脂酰肌醇3-激酶delta(PI3K-6)抑制剂。其作用于PI3K通路,可选择性阻断 PI3K-8亚基(p110-d),艾代拉里斯本身并不能杀死癌细胞,疗效主要来自于改变肿瘤细胞的免疫环境。
已有多项临床试验表明,艾代拉里斯(Idelalisib)与其他抗癌药联用,通过协同作用提高疗效,能让癌症患者受益;且其利用生物标志物来确定用药,是个体化与精准治疗的典范。该药于2014年7月经美国FDA 批准上市,商品名为 Zydelig,用于和利妥昔单抗(Rituxan)联合治疗复发的慢性淋巴细胞白血病(CLL)、作为单药治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
该批准是基于一个积极的国际、多中心、随机和安慰剂对照的三期临床实验(Study 116)结果。 该临床实验招募了220位复发性的,但适用利妥昔单抗治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。其中一半患者每天口服两次,每次150毫克的艾代拉里斯加利妥昔单抗(N=110),另一半采用利妥昔单抗和安慰剂(n=110)治疗。
在平均给药5个月后,安慰剂/利妥昔单抗对照组无进展生存期的中位数为5.5个月,而艾代拉里斯/利妥昔单抗治疗组因疗效明显而没有达到无进展生存期的中位数。因此,该临床实验被提前终止,对照组的患者被转换到治疗组。艾代拉里斯和利妥昔单抗联合用药组和对照组相比的总生存率(OS)和无进展生存期(PFS)分别延长了72%和82%。
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