Her2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的人类表皮生长因子受体2(Her2),其可以促进癌症细胞的生长。百分之15-20的乳腺癌为Her2阳性,一直以来,相比于Her2阴性乳腺癌,Her2阳性乳腺癌都是更具有侵袭性,并且更容易复发。高达百分之50的转移性Her2阳性乳腺癌患者随着时间推移,会发生脑转移。图卡替尼(Tukysa)是一种口服药物,是Her2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外,图卡替尼(Tukysa)可以抑制Her2和Her3的磷酸化,从而抑制下游mapk和akt信号和细胞生长(增殖),在表达Her2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,(Tukysa)图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤的生长。图卡替尼联合抗Her2抗体曲妥珠单抗(trastuzumab)在体外和体内的抗肿瘤活性都高于单独使用这两种药物的任何一种。
(Tukysa)图卡替尼对Her2的选择性比对egfr的选择性高,这种特性就决定了图卡替尼(Tukysa)造成的副作用会更小,更耐受。图卡替尼(Tukysa)仅阻断Her2,与其他针对多种受体的药物相比,导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。在先前研究中,表现出的安全性良好,这将有助于改善患者的生活质量。
HER2阳性乳腺癌脑转移患者是一个非常重要的问题。研究表明,图卡替尼Tukysa的加入降低了百分之52的疾病进展或死亡的风险率。
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