治疗前列腺癌新药——阿帕鲁胺

阿帕鲁胺（apalutamide)是第2代非甾体雄激素受体(AR)抑制药，由强生公司开发，并于2018年2月获FDA批准上市，商品名为Erleada。本品临床用于治疗非转移性（前列腺癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。

阿帕鲁胺是非甾体雄激素受体抑制药，直接与AR结合，其结合力是比卡鲁安的5倍，可抑制AR向细胞核内转运，抑制其与DNA结合和转录调控。使用剂量:240mg/d。不仅可以延长无转移CRPC患者的无转移生存期(24.3个月)，而且延长症状进展时间(HR=0.45;95%CI:0.32~0.63;P<0.001)，常见的不良事件包括皮疹(23.8%)、甲状腺功能减退(8.1%)和骨折(11.7%)。使用阿帕鲁胺治疗期间可增加癫痫发作的风险。

SPARTANIⅢ期试验将1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者按2∶1随机分组，分别接受阿帕他胺240mg·d-1联合雄激素剥夺治疗或安慰剂联合雄激素剥夺治疗，结果表明阿帕鲁胺组患者的无转移生存期(MFS)显著延长(40.5个月vs.16.2个月)。SPARTANⅢ期试验除了评估药效外也对安全性进行了评估，阿帕鲁胺组的皮疹发生率(23.8%）高于安慰剂组(5.5%);安慰剂组中有8例(2.0%)出现甲状腺功能减退，而阿帕他胺组出现65例(8.1%);阿帕鲁胺组中分别有125例(15.6%)和94例(11.7%)患者发生跌倒和骨折。基于SPARTAN试验的结果，阿帕鲁胺被批准用于治疗nmCRPC。

注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。