癌症和心血管疾病是全球居民两大主要死亡病因,严重危害人们的身心健康。2020年全球癌症登记数据显示,乳腺癌已超过肺癌成为全球最常见的恶性肿瘤,在所有癌症中占比高达11.7%。乳腺癌发病率和死亡率在全球大多数国家中排名第一,2020年全球新发乳腺癌患者超过226万,死亡约68.5万。日前,美国食品和药物管理局(FDA)批准来那替尼作为早期HER2阳性乳腺癌的扩展辅助治疗药物。来那替尼是此类癌症患者的首个扩展辅助治疗用于既往接受过包括曲妥珠单抗治疗的成人患者初始治疗后进一步降低癌症复发的风险。
来那替尼(Neratinib)是一种新型的不可逆的ErbB受体络氨酸激酶抑制剂(ErbB-TKI),能有效抑制ErbB-1酪氨酸激酶和ErbB-2酪氨酸激酶活性。ErbB受体家族包括ErbB-1、ErbB-2、ErbB-3和 ErbB-4四个成员,其结构相似,均定位于细胞膜上。
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