菲达替尼(Fedratinib)也称为Inrebic,中文名称为菲卓替尼,是一种对JAK2有着高选择性的抑制剂,选择性是JAK1的35倍、JAK3的334倍,在激酶水平对JAK2的IC50仅为3 nmol·L-1。2019年8月,美国批准了Fedratinib 的上市请求,可用于治疗中危-2和高危骨髓纤维化患者。
Fedratinib是一种口服小分子药物,能够有效抑制野生型和突变激活的JAK2和FLT3的异常表达。在临床前模型中,Fedratinib能够将转录激活子(STAT3/5)和信号转导子蛋白的磷酸化程度降低甚至中断其磷酸化过程,抑制细胞的恶性增殖,并加速凋亡细胞死亡速度,使疾病相关的症状大幅度减轻。
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