奈拉替尼商品名贺俪安,曾用名来那替尼,是美国Puma Biotechnology(原辉瑞公司)研发生产的,通过阻止表皮生长因子受体HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。研究5年的随访数据表明,患者在接受曲妥珠单抗治疗后,继续口服一年奈拉替尼进行强化辅助治疗,能够降低27%的复发风险。
在体内,在具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中,口服奈拉替尼可抑制肿瘤生长。奈拉替尼与表皮生长因子受体(EGFR),HER2和HER4不可逆地结合,是一种细胞内激酶抑制剂,主要通过阻断促进细胞生长的几种蛋白酶而起作用。
奈拉替尼于2017年7月获得美国FDA批准用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者,在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。2020年2月25日,FDA批准奈拉替尼联合卡培他滨批准用于晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。建议患者在医生的指导下对症治疗,不可盲目服用药物。
乳腺癌是发病率最高的恶性肿瘤,尤其在HER2阳性乳腺癌中,尽管随着抗HER2药物曲妥珠单抗的应用,降低了HER2阳性早期乳腺癌患者的复发率,仍然有超过30%的HER2阳性早期乳腺癌患者会在接受曲妥珠单抗治疗后复发,面临死亡威胁。奈拉替尼可直接穿过血脑屏障,对CNS转移有抑制作用,而且联合内分泌治疗可阻断ER/HER2交互作用,控制肿瘤生长。奈拉替尼的上市给众多的HER2阳性乳腺癌患者带来了新的希望和选择。
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