普拉克索对帕金森作用机制

普拉克索对帕金森的作用机制

普拉克索是一种多巴胺受体激动剂，通过刺激整个中枢神经系统中的多巴胺受体，增加多巴胺的释放和传输，从而使多巴胺的水平增加，减轻帕金森病症状。此外，普拉克索还具有对抗氧化和神经炎症的作用，可以减轻帕金森病的炎症反应和氧化损伤。普拉克索是D2型多巴胺受体的选择性激动剂，主要作用于细胞膜上的D2型多巴胺受体，而对D1型多巴胺受体的作用较弱。通过刺激D2型多巴胺受体，普拉克索可以增加多巴胺的释放和传输，从而减轻帕金森病相关的运动障碍、僵硬和震颤等症状。

普拉克索用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动（剂末现象或“开关”波动）时，都可以单独应用本品（无左旋多巴）或与左旋多巴联用；还可以治疗中度到重度特发性不宁腿综合征。

在早期帕金森病患者中进行了一项随机、双盲、安慰剂和活性对照试验。与安慰剂相比，普拉克索ER的主要疗效和安全性评估在第18周进行。259名受试者以2:2:1的比例随机接受每日一次的普拉克索ER（缓释）、普拉克索IR （速释）TID（每日3次）或安慰剂治疗。安慰剂组的7名受试者（14%）、普拉克索ER组的3名受试人员（2.9%，P=0.0160）和普拉克索IR组的1名受试人（1.0%，P=0.0017）需要左旋多巴抢救。

从基线到第18周，统一帕金森病评定量表（UPDRS）II[日常生活活动（ADL）]+III（运动）评分的调整平均值[标准误差（SE）]变化，包括左旋多巴后抢救评估在内，安慰剂组为-5.1（1.3），普拉克索ER组为-8.1（1.1）（P=0.0282），普拉克索IR组为-8.4（1.1），P=0.0153。经过左旋多巴抢救后数据的审查，UPDRS ADL+运动评分的调整平均值（SE）变化在安慰剂组为-2.7（1.3），普拉克索IR组为-7.5（1.1）（P=0.0006）。

与安慰剂相比，普拉克索ER更常见的不良事件包括嗜睡、恶心、便秘和疲劳。与安慰剂相比，每天服用一次普拉克索ER被证明是有效的，并且提供了与每天三次服用普拉克索IR相似的疗效和耐受性。

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参考文献

Hauser RA, Schapira AH, Rascol O, Barone P, Mizuno Y, Salin L, Haaksma M, Juhel N, Poewe W. Randomized, double-blind, multicenter evaluation of pramipexole extended release once daily in early Parkinson's disease. Mov Disord. 2010 Nov 15;25(15):2542-9. doi: 10.1002/mds.23317. PMID: 20669317.