恩西地平适应症,功效与作用,用法,副作用,注意事项,价格

恩西地平的成分

1、活性成分：甲磺酸伊那尼布，英文名称是ENASIDENIB MESYLATE。

2、非活性成分：聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠、淀粉羟乙酸钠、胶体二氧化硅，丙基纤维素、轻丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、氧化铁黄、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇等。

恩西地平的规格

1、50mg片剂：淡黄色至黄色圆形薄膜衣片，一面凹刻“ENA”，另一面凹刻“50”。

2、100mg片剂：淡黄色至黄色胶囊形薄膜衣片，一面凹刻“ENA”，另一面凹刻“100”。

恩西地平适应症

恩西地平(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂，于2017年8月获得批准，用于治疗经FDA批准的试验检测出异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的复发或难治性急性髓性白血病(AML)。

恩西地平的作用机制

在体外，依那普利以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变体IDH2变体R1400、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中，恩西地平抑制突变的 IDH2酶导致2-基戊二酸(2-HG)水平降低，并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML 患者的血液样本中，恩西地平降低了2-HG 水平，减少了原始细胞计数，增加了成熟髓样细胞的百分比。

恩西地平的功效与作用

在一项开放标签、随机、3期试验中比较恩西地平与常规治疗方案在年龄≥60岁的晚期突变型IDH2急性髓细胞白血病(AML)复发/难治患者中的疗效，这些患者之前接受过2或3次AML定向治疗。

总的来说，319名患者被随机分配到恩西地平组(n=158)或CCR组(n=161)，分别有30%和43%的患者在随访期间接受了随后的AML定向治疗。恩西地平组和CCR组的中位OS分别为6.5个月和6.2个月，恩西地平组的1年生存率为37.5%，CCR组为26.1%。恩西地平显著改善了EFS、TTF(中位数，4.9比1.9个月)。

恩西地平的用法

1、推荐剂量：用药剂量为100mg，每日一次，可与食物或不与食物同服，一直用药直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果没有出现疾病进展或不可接受的毒性，至少需要治疗6个月。

恩西地平应整片吞服，不可以压碎或咀嚼，建议每天大约在同一时间口服，如果恩西地平呕吐、遗漏或未在通常时间服用，则在当天尽快服用，并在第二天恢复正常时间服用。

2、调整用药：

(1)、分化综合征：如果怀疑有分化综合征，应全身使用皮质类固醇并开始血液动力学监测。如果有严重肺部症状或肾功能不全，在开始使用皮质类固醇后持续超过48小时，则中断恩西地平治疗，当体征和症状改善至2级或更低时，恢复恩西地平。

(2)、非感染性白细胞增多症：如果白细胞计数大于30X10^9/L，开始用羟基脲治疗标准机构惯例。如果羟基脲不能改善白细胞增多，中断恩西地平给药，当白细胞低于30x^9/L时，恢复每天100mg的恩西地平。

(3)、胆红素升高超过3倍常上限(ULN)持续存在持续≥2周：将恩西地平的剂量减少至每日50mg。如果胆红素升高低于2倍ULN，恢复每天100mg的恩西地平。

(4)、3级或更高毒性：包括肿瘤溶解综合征，需要中断恩西地平治疗，直到毒性降至2级或更低。恢复每天50mg的恩西地平，如果毒性降至1级或更低，可增加至每日100mg。如果3级或更高的毒性复发，停止使用恩西地平。

恩西地平的副作用

1、胃肠疾病：恶心、呕吐、腹泻。

2、新陈代谢和营养失调：食欲下降、肿瘤溶解综合征。

3、血液和淋巴系统疾病：分化综合征、非感染性白细胞增多症。

4、神经系统疾病：味觉障碍。

5、呼吸系统疾病：急性呼吸窘迫、肺水肿。

恩西地平副作用处理方法

如果以上副作用不严重，患者能够耐受，通常不需要进行特殊治疗，但如果难以耐受，或者出现严重副作用，应及时告知医生，由医生进行专业的处理，比如暂停用药、调整剂量等。

恩西地平的注意事项

1、分化综合征：在临床试验中，14%接受恩西地平治疗的患者出现了分化综合征，如果不治疗，可能会危及生命或致命。分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关。

症状包括急性呼吸窘迫，表现为呼吸困难、缺氧、肺部浸润和胸腔积液、肾功能损害、发热、淋巴结病、骨痛、体重快速增加的外周水肿、心包积液。

如果怀疑有分化综合征，需要使用注射皮质类固醇治疗，并且监测血流动力学，直至症状改善，仅在症状缓解后才逐渐减少皮质类固醇，过早停用皮质类固醇治疗可能会导致分化综合征复发。

2、胚胎-胎儿毒性：恩西地平可导致胚胎-胎儿损伤，应告知孕妇对胎儿的潜在风险，孕妇禁用。建议具有生殖潜力的女性和男性在使用恩西地平治疗期间以及最后一次用药后的2个月内采取有效的避孕措施，比如戴避孕套等。

恩西地平的价格

恩西地平原研药的价格比较昂贵，而且该药物也没有纳入医保，据了解，原研版本的恩西地平，100mgx30粒规格的参考售价大约是是323896.35元人民币，长期用药极大地增加治疗费用，加重经济负担。

建议人们选择性价比高的仿制药，恩西地平仿制药的成分、作用机制、疗效等方面与原研药基本相同，但是价格相对比较低，性价比较高。

据我们了解，孟加拉ziska药厂的恩西地平，50mg*60片目前的参考售价是4500元一盒，孟加拉珠峰生产的恩西地平，50mg*30片规格的药物目前的参考售价大约是6500元一盒，相较于昂贵的原研药，具有较大的价格优势，且疗效相当。

恩西地平的购药渠道

1、出国购买：恩西地平目前还没有在国内上市，无法在国内买到，如果有购药需求，可自行或亲朋好友出国购买原研药或仿制药，但是路途遥远、花费时间比较久，容易耽误用药，而且还有可能会买到假药。

2、选择海外医疗服务机构：性价比比较高的购药方式是选择国内的海外医疗服务机构购买，通过药物直邮的方式获取药物，比较快捷，购药也有保证。

3、临床试验招募：可以了解一下是否有正规的恩西地平临床试验招募，如果符合招募条件，参加临床实验后也可以获取恩西地平。

恩西地平储存

恩西地平应储存在 20-25°C(68°F-77°F)的环境中，允许偏差在 15-30°C(59°F-86°F)。将恩西地平保存在原容器中，保持容器密闭，内部装有干燥剂罐，以防止药片受潮。

参考文献：

de Botton S, Montesinos P, Schuh AC, Papayannidis C, Vyas P, Wei AH, Ommen H, Semochkin S, Kim HJ, Larson RA, Koprivnikar J, Frankfurt O, Thol F, Chromik J, Byrne J, Pigneux A, Thomas X, Salamero O, Vidriales MB, Doronin V, Döhner H, Fathi AT, Laille E, Yu X, Hasan M, Martin-Regueira P, DiNardo CD. Enasidenib vs conventional care in older patients with late-stage mutant-IDH2 relapsed/refractory AML: a randomized phase 3 trial. Blood. 2023 Jan 12;141(2):156-167. doi: 10.1182/blood.2021014901. PMID: 35714312.

相关热文推荐：信迪利单抗的效果和副作用？